Ropinirol

En ikke-ergolin dopaminagonist med særlig effekt på D2-reseptorene i striatum. Kan gis alene eller som tillegg til levodopa.

Biotilgjengeligheten er ca. 50 % ved peroral tilførsel. Maksimal plasmakonsentrasjon etter 1–2 timer. Metaboliseres i stor grad i leveren ved CYP1A2 til inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstiden er ca. 6 timer.

• Parkinsons sykdom (Requip)
• Restless legs (Adartrel, Ropinirol)

Parkinsons sykdom: Initialdosering 0,25 mg × 3 i en uke. Enkeltdosen kan økes med 0,25 mg med en ukes mellomrom. Vanlig vedlikeholdsdose: 1–3 mg × 3. Maksimalt 8 mg × 3. Depottabletter tas en gang daglig. Startdose 2 mg daglig. Titreres opp etter effekt til maksimalt 24 mg daglig.

Restless legs: Se spesiallitteratur.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 0,5 mg forventes ingen eller lette symptomer.

Klinikk: Plutselig innsettende søvn er rapportert ved terapeutisk dose. Svimmelhet, kvalme, forvirring, dyskinesi og somnolens. Hypotensjon.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Sjeldne tilfeller av plutselig inntreffende søvnepisoder uten forutgående varselsymptomer er rapportert ved behandling med pramipeksol og ropinirol. Episodene kan ikke relateres til behandlingens varighet. Ropinirol kan muligens ramme synet. Se også Dopaminagonister.

Felles for Dopaminagonister:

Ukontrollert hypertensjon. Alvorlige psykiske forstyrrelser og demens. Alvorlig hjerte- og karsykdom. Hypertoni i relasjon til graviditet eller etter fødsel.

Felles for Dopaminagonister:

Graviditet: Ingen holdepunkter for teratogen effekt av bromokriptin. Begrenset erfaring med nyere stoffer. Amming: Melkeproduksjonen kan hemmes pga. nedsatt prolaktinsekresjon.

Pasienter som behandles med ropinirol må ikke kjøre bil eller delta i andre aktiviteter hvor nedsatt oppmerksomhet kan medføre risiko for alvorlig skade eller død for dem selv eller andre. Unngå samtidig bruk av alkohol og beroligende (sederende) legemidler. (Risiko for plutselig innsettende søvnepisoder.) Se også Dopaminagonister.

Felles for Dopaminagonister:

Atferdssymptomer på impulskontrollforstyrrelser kan forekomme. Om risiko for fordøyelsesbesvær, ortostatisk hypotensjon og andre bivirkninger. Viktig å ta tablettene/kapslene til maten. Behandlingen kan gjøre tidligere infertile kvinner fertile. Mekaniske prevensjonsmidler bør ev. erstatte p‑piller, fordi disse i visse tilfeller kan indusere hypersekresjon av prolaktin. En viss rebound effekt sees ikke sjelden etter seponering.