Riluzol

Riluzol er en glutamatantagonist. Glutamat er viktigste transmitter til forhorncellen. Økt glutamatkonsentrasjon i synapsen til motoriske nevroner ser ut til å være toksisk og føre til nevrondød. Riluzol reduserer nevrondød signifikant in vitro. In vivo antas stoffet å beskytte intakte nevroner for den glutamatbelastning som oppstår når nabonevroner dør. Riluzol har vist effekt både i dyremodeller og i kliniske forsøk.

Biotilgjengeligheten er 60–80 % ved peroral tilførsel. Denne nedsettes noe ved samtidig inntak av mat. Metaboliseres fullstendig i leveren ved CYP1A2. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstiden 12–15 timer.

Amyotrofisk lateralsklerose (ALS). Da legemidlet ikke kan gi nydannelse av nevroner, men bare beskytte eksisterende, er det rimelig å starte behandling så tidlig som mulig. En må derfor kunne akseptere oppstart ved klinisk sannsynlig ALS-diagnose.

Anbefalt dose er 50 mg × 2. Behandlingen bør startes av spesialist som har erfaring med behandling av motornevronsykdom.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 100 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: 3 g ga methemoglobinemi.

Klinikk: Kraftløshet, svimmelhet, hodepine, uro, agitasjon og somnolens.
Ved alvorlig forgiftning: Koma, takykardi og methemoglobinemi. Ev. hypertensjon og leverpåvirkning.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Vanligst er kvalme og asteni (14–17 %). Sjeldnere sees hodepine, magesmerter, oppkast, svimmelhet eller takykardi (2–6 %). Symptomene er doseavhengige og vil som oftest være forbigående. Levertransaminaser stiger ofte noe under behandlingen. Riluzol skal seponeres hvis ALAT/ASAT stiger fem ganger over øvre normalverdi. Alvorlig nøytropeni er rapportert (sjelden).

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Amming: Opplysninger vedrørende amming mangler.

Kan benyttes med forsiktighet dersom transaminaser før behandlingstart bare er lett forhøyede.

Betydelig redusert leverfunksjon.

Transaminaser og telling av levkocytter månedlig de første 3 måneder av behandlingen. Riluzol skal seponeres hvis ALAT/ASAT stiger fem ganger over øvre normalverdi.

Kontakt lege ved tegn til infeksjonsykdom.