Rilpivirin

Antivirale midler og Revers transkriptasehemmere (hiv, hepatitt B)

Non-nukleosid revers transkriptasehemmer (NNRTI) med effekt på hiv-1. Ved rilpivirinresistens er det ofte utviklet kryssresistens mot andre NNRTI, mens rilpivirin potensielt kan være virksom mot efavirenz- og nevirapinresistente stammer. Dokumentasjon for klinisk effekt ved slik resistens mangler imidlertid foreløpig. Tilgjengelig også i kombinasjon med tenofovir, emtricitabin Emtricitabin–tenofovir og med dolutegravir Dolutegravir.

Adekvat absorsjon av rilpivirin er svært avhengig av samtidig måltid og ikke for høy pH i ventrikkelen. Rilpivirin metaboliseres delvis av CYP3A og vesentlig via biliær sekresjon, halveringstid ca. 45 timer. Hemmer aktiv renal tubulær sekresjon av kreatinin med neglisjerbar kreatininstigning og upåvirket GFR.

Hiv-infeksjon, i kombinasjon med andre midler. Rilpivirin anbefales primært til behandlingsnaive voksne og ungdom (>12 år som veier minst 35 kg (injeksjon)/ >25 kg (tabletter)) med hiv RNA < 100 000 kopier/ml (økt resistensutvikling ved høyere virusmengder) og hvor pasienten før innsatt behandling ikke har efavirenz- og/eller nevirapinresistensmutasjoner.

Tabletter: 25 mg en gang daglig, alltid med samtidig med mat. Ved forglemmelse bør dosen tas inntil 12 timer etter regulært tidspunkt.

Depotinjeksjonsvæske: I.m. injeksjon med 1 mnd. eller 2 mnd intervaller. Se godkjent preparatomtale / SPC

Klinikk og behandling: Se Ikke-nukleosidanaloger nedenfor.

Felles for Ikke-nukleosidanaloger:

Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser. Forventer lav akutt toksisitet. Se de enkelte virkestoffene.

Klinikk for gruppen: Svimmelhet, hodepine og somnolens. Kvalme, magesmerter og diaré. Ev. forvirring, agitasjon og hallusinasjoner og leverpåvirkning. Forsterkning av rapporterte bivirkninger.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Tolereres vanligvis godt. Bivirkninger som ved andre NNRTI (utslett, lever- og CNS-påvirkning) sees i lav frekvens.

Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Se også generelt Antivirale midler.

Anbefalt dosering av rilpivirin er virologisk sett suboptimal og valgt pga. betydelig reduksjon av risiko for forlenget QT-tid. Optimalisert absorpsjon med samtidig måltid og fravær av potente syresekresjonshemmere er derfor spesielt viktig, forsiktighet også ved bruk av antacida eller H₂-reseptorantagonister. Forsiktighet ved samtidig bruk av andre legemidler med innvirkning på QT-tid eller som fasiliterer «torsade de pointes». Se interaksjonssøk (Direktoratet for medisinske produkter).

Samtidig bruk av protonpumpehemmere og kraftige CYP3A-induktorer.

Dolutegravir /rilpivirin Behandling av HIV-infeksjon