Prometazin

Et fentiazinderivat med uttalt sedativ effekt. Effektivt ved kvalme og brekninger.

Absorpsjonen er rask og fullstendig ved peroral tilførsel. Biotilgjengeligheten er imidlertid lav. Er gjenstand for betydelig førstepassasjemetabolisme i leveren ved cytokrom P450-isoenzymer. Inaktiv hovedmetabolitt. Utskilles via nyrene og via gallen i feces, metabolisert. Halveringstiden er 7–15 timer.

Allergiske lidelser hvor sedativ effekt er ønsket. Kvalme og brekninger. Se hovedomtalen Histamin H1‑antagonister.

Individuell

• Voksne: 25–100 mg om kvelden. Ved behov for dosering om dagen: 10 mg × 3–4
• Barn: Anbefales ikke brukt til barn < 2 år
  • 3–7 år: 10 mg × 1–2
  • 7–14 år: 10–20 mg × 1–2

Se Trafikk, risikofylt arbeid og legemiddelbruk

Se STOPP og STOPPFrail

Toksisitet: 

Barn 1-2 år: < 25 mg forventes ingen eller lette symptomer. Barn > 2 år: < 50 mg forventes ingen eller lette symptomer. 50 mg til 2-åring ga lett, 100 mg til 3-åring ga moderat og 200 mg til 3-åring ga moderat til alvorlig forgiftning.

Voksne: < 350 mg ga lett, 500 mg og 750 mg ga moderat til alvorlig og 2,25 g ga alvorlig forgiftning.

Klinikk: CNS-depresjon, sentrale antikolinerge fenomener som uro, agitasjon, hallusinasjoner og kramper. Mydriasis. Sinustakykardi, ev. hypotensjon ved store doser. Ansiktsrødme, hypertermi, urinretensjon og obstipasjon. Ev. ekstrapyramidale symptomer.

Behandling: Ventrikkelskylling og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling. Ev. fysostigmin ved uttalt sentralt antikolinergt syndrom.

Uttalt tendens til døsighet og sedasjon. Munntørrhet. Eksitasjon hos barn. I sjeldne tilfeller malignt antipsykotikasyndrom, agranulocytose, blodtrykksfall.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

• Førstegenerasjons antihistaminer: Sedasjon sees hyppig og kommer i tillegg til nedsatt allmenntilstand og tretthet som sykdommen selv kan gi, spesielt hos barn og unge. Legemidlene har også antikolinerg effekt som kan gi plagsom munntørrhet. Både alimemazin og prometazin er fentiazinderivater, og bivirkninger som er karakteristiske for denne type midler f.eks. ekstrapyramidale symptomer, kan forekomme. Plutselig spedbarnsdød er blitt rapportert i forbindelse med alimemazin og prometazin.
• Annen- og tredjegenerasjons antihistaminer: Sedasjon forekommer, men er mindre uttalt enn for førstegenerasjons antihistaminer. Sedasjon og tretthet opptrer oftest ved forhøyet dosering. Makrolidantibiotika, ketokonazol eller andre imidazolderivater hemmer metabolismen av ebastin og loratadin, og forlenget QT-intervall er rapportert for ebastin i kombinasjon med erytromycin/ketokonazol. Andre rapporterte bivirkninger er svimmelhet, hodepine og gastrointestinale plager (kvalme, smerter, diaré). De to nyeste (tredjegenerasjons) antihistaminene levocetirizin og desloratadin ser ikke ut til å passere blod-hjerne-barrieren. Det er heller ingen holdepunkter for at disse påvirker hjertets ledningsapparat.
• Lokale antihistaminer: Kan gi lokal irritasjon. Se Antihistaminer til lokal bruk.

Se Histamin H1‑antagonister. Overgang til morsmelk er minimal.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Risiko for høye plasmakonsentrasjoner ved nedsatt lever‑ og nyrefunksjon. Varsomhet med førstegenerasjons antihistaminer bør utvises hvor antikolinerg effekt er uheldig, f.eks. ved trangvinkelglaukom, prostatahypertrofi, demens, ved samtidig bruk av andre antikolinergt virkende legemidler og midler med sentralnervøst dempende effekt, spesielt hos eldre. Må heller ikke brukes ved forgiftninger med antikolinergika. Antikolinergika kan gi nedsatt tåreflod og problemer i forbindelse med bruk av kontaktlinser. Førstegenerasjons antihistaminer er klassifisert som spesielt trafikkfarlige.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Mindre egnet til kombinasjon med metoklopramid og antipsykotika pga. økt bivirkningsrisiko (kvalmebehandling).

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Forsiktighet med alkohol og andre sentralt dempende stoffer. Forsiktighet med bilkjøring o.l., spesielt initialt. Dette gjelder først og fremst ved bruk av førstegenerasjons antihistaminer, men til en viss grad også for annengenerasjonsmidlene.