Plerixafor

Plerixafor er et bicyclamderivat, en selektiv reversibel antagonist av CXCR4 kjemokinreseptor som blokkerer bindingen av dens ligand som er stromal cellederivert faktor-1α (SDF-1α), også kalt CXCL12. Effekten skyldes antagelig manglende binding mellom CXCR4 og liganden som resulterer i økning av både modne og pluripotente celler i perifer sirkulasjon. CD34+ celler som mobiliseres har vist seg å være funksjonelle over tid.

Utskilles hovedsakelig uendret via urin, 70 % i løpet av 24 timer. Halveringstiden i plasma er 3–5 timer.

Mobilisering av hematopoietiske stamceller til perifert blod hos stamcelledonorer for allogen stamcelletransplantasjon når behandling med vanlige kolonistimulerende midler (filgrastim) ikke har tilstrekkelig mobiliserende effekt. Mobilisering av hematopoietiske stamceller for høydosebehandling med autolog stamcellestøtte (HMAS) når vanlige mobiliseringsregimer ikke har tilstrekkelig effekt.

Gis subkutant i en daglig dose på 0.24 mg/kg kroppsvekt på kvelden før neste dags morgendose av G-CSF og stamcellehøsting. Plerixafor kan gis i 2–4 dager etter forbehandling i 4 dager med daglig dose av 10 μg/kg G-CSF (filgrastim) før første dose. Dosen reduseres med en tredel ved kreatininclearance mellom 20 og 50 ml/minutt.

Toksisitet: Begrenset erfaring med akutte overdoser.

Klinikk: Gastrointestinale symptomer, reaksjoner på injeksjonsstedet og ortostatisk hypotensjon. Forsterkning av øvrig rapporterte bivirkninger.

Behandling: Symptomatisk behandling.

Svært vanlige bivirkninger er reaksjon på injeksjonsstedet, kvalme og diaré. Andre gastrointestinale plager, munntørrhet, svimmelhet, hodepine, slapphet, innsovningsvansker, muskelsmerter og noen grad av sykdomsfølelse er vanlige bivirkninger.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Teratogent i dyreforsøk. Virkningsmekanismen tilsier risiko for teratogen effekt også hos menneske. Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler, men er trolig minimal. Bruk hos ammende anbefales ikke pga. virkningsmekanismen og manglende erfaring.