Legemidlene i denne gruppen faller i tre undergrupper:
- Vinkaalkaloider (vinblastin, vinflunin, vinkristin, vinorelbin) hindrer polymerisering av cellenes mikrotubuli og forårsaker blokade i metafasen. Denne mekanismen er felles, men for øvrig har disse stoffene ulike kliniske virkningsspektra og bivirkninger. Vinkaalkaloidene, særlig vinkristin, forårsaker ofte perifer og autonom nevropati
- Taxaner (docetaxel, kabazitaxel og paklitaksel) fikserer mikrotubuli i en ikke-funksjonell tilstand og blokkerer derved cellene i G2- og M-fase. De er relativt toksiske
- Epipodofyllotoksiner (etoposid), teniposid) virker også på mikrotubuli, men viktigst er sannsynligvis skade på DNA-kjeden