Olanzapin ved kvalme

Olanzapin tilhører 2. generasjons antipsykotiske midler som blant annet brukes i behandlingen av bipolare lidelser og maniske episoder. Fordi olanzapin binder seg til både serotonerge og dopaminerge reseptorer, omfatter virkespekteret også en potent antiemetisk effekt. Affiniteten størst til serononin-reseptor 5-HT₂. Olanzapin brukes i økende grad sammen med andre antiemetika som profylakse ved høyemetogene cytostatikaregimer i tilfeller der risikoen for kvalme og brekninger er særlig stor.

Biotilgjengeligheten er 80-90 % ved peroral tilførsel, og maksimal serumkonsentrasjon nås 6 timer etter inntak. Bindingsgraden til plasmaproteiner er høy, nær 90%. Halveringstiden er omkring 30 timer med store individuelle variasjoner. Olanzapin metaboliseres for det meste i leveren gjennom konjugering og oksydering. Hovedmetabolittene har ingen kjent farmakologisk virkning. På grunn av hepatisk første passasje effekt når bare 40% av inntatt dose ut i sirkulasjonen.

Olanzapin er godkjent til behandling av schizofreni og maniske episoder samt til å forebygge nye episoder av bipolar lidelse. Adjuvant kvalmebehandling er ikke godkjent indikasjon, men effekten er godt dokumentert i litteraturen.

Brukes som tabletter 10 mg per dag til adjuvant behandling og forebygging av kvalme til voksne, bortsett fra eldre (> 60 år) som bør ha en lavere dose, f.eks 5 - 7.5 mg.

Reduksjon av olanzapindosen bør vurderes dersom det startes behandling med CYP1A2-inhibitor, f.eks. ciprofloksacin.

Asteni, feber, utmattelse, ødem. Eosinofili, leukopeni, nøytropeni. Milde, forbigående antikolinerge effekter (inkl. forstoppelse og munntørrhet). Ortostatisk hypotensjon. Bradykardi, forlenget korrigert QT-tid på EKG. Forbigående asymptomatiske økte transaminaser (ALAT, ASAT), særlig tidlig i behandlingen. Somnolens. Malignt antipsykotikasyndrom er en sjelden men meget alvorlig bivirkning.

Graviditet: Begrenset erfaring. Risiko forekstrapyramidale og​/​eller seponeringssymptomer kan ikke utelukkes hos nyfødte etter bruk av olanzapin i tredje trimester.

Amming: Olanzapin utskilles til en viss grad i brystmelk Amming bør frarådes under behandling.

Kjent risiko for trangvinklet glaukom.