Nikotin

Tilvenningsrisiko er i teorien omtrent som for tobakk, men i praksis er avhengighet ikke noe stort problem. Tyggetablettene (tyggegummi) gir omtrent samme konsentrasjon i blodet som en middelssterk sigarett etter ca. en halv time. De ulike preparatformene (depotplaster, inhalasjonsspray, munnpulver, munnspray, tyggetablett (tyggegummi) og sugetabletter) med unntak av inhalatorer og munnpulver fungerer som «slow release»-formuleringer slik at høye og raske blodkonsentrasjoner av nikotin unngås.

Biotilgjengelighet: Depotplaster: Ca. 90 %, uavhengig av applikasjonsstedet. Inhalasjonsspray: Ca. 50 % av frisatt nikotin fra inhalatoren. Munnpulver og munnspray: Ca. 50 %. Tyggetablett (tyggegummi): Ca. 50 %. Sugetablett: Ca. 50 %. Hoveddelen absorberes gjennom munnslimhinnen. Svelget nikotin er gjenstand for førstepassasjemetabolisme i leveren. Metabolittene er delvis aktive. Utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstiden er 1–2 timer. Ved bruk av depotplaster er halveringstiden 4–6 timer etter at plasteret er fjernet.

Bør begrenses til røykere som virkelig er motiverte for å slutte.

Nikotinet avgis langsomt både fra tyggetablettene og fra depotplasteret slik at abstinensplagene lindres. Plasteret gir en jevn vedvarende tilførsel og tolereres ofte bedre. Doseres etter grad av avhengighet og i nedtrappende dose etter avtale.

1. Depotplaster: Individuell. Ett plaster per døgn. Plasteret settes på ren, tørr, hårfri og intakt hud; nytt hudområde når nytt plaster settes på.
2. Inhalasjon: Vanligvis 6, maksimalt 12 dosebeholdere per dag. Ved kontinuerlig inhalering er den tilgjengelige nikotinmengden (4 mg) brukt opp etter 20 minutter.
3. Munnpulver: En porsjonspose under overleppen i 30 minutter hver eller hver annen time. Maks 24 porsjonsposer per døgn.
4. Munnspray: 1-2 spraydoser 8-12 ganger daglig. Maksimal døgndose er totalt 30 spraydoser (f. eks. ved 2 spraydoser hver gang, 15 ganger daglig).
5. Tyggetablett (tyggegummi): 2 - 4 mg × 3–5. Skal tygges langsomt over ca. 30 minutter med innlagte pauser. Spyttes så ut.
6. Sugetabletter: 2-4 mg. Holdes i munnen over tid til den oppløses

Bruk utover 3–6 måneder anbefales ikke. Gradvis seponering, helst i løpet av få uker. Bruksanvisning er vedlagt pakningen.

Toksisitet: Varierer, avhengig av formulering. Toleranseutvikling. Tygging av tyggegummi eller suging på tabletter er generelt farligere enn å svelge preparatene hele.
Barn: 2 mg (tyggegummi) til 2-åring ga lett, 4 mg (sugetabletter) til 7-åring ga lett og 4–8 mg (tyggegummi) til barn 3–5 år ga moderat forgiftning. ½ plaster på hud (21 mg/24 time) i 2 timer til 4-åring ga lett til moderat forgiftning.
Voksne: 1,5 mg (3 doser nesespray) til ikke-røyker ga lett forgiftning. Letal forgiftning beskrevet ved bruk av flere plaster samtidig uten å redusere tobakkonsumet. Ved annen toksisitetsvurdering ring Giftinformasjonen.

Klinikk: Ved lett forgiftning: Kvalme, brekninger (vanlig), økt spyttsekresjon, magesmerter, blekhet, svetting og lett takykardi. Svimmelhet, hodepine, agitasjon og sløvhet. Ved alvorlig forgiftning: Kramper, koma, bradykardi, hypotensjon, arytmier og respirasjonsdepresjon.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Overdosering gir akutte gastrointestinale plager, sentralnervøse symptomer og kardiovaskulære reaksjoner.

1. Depotplaster: Hudreaksjoner (kløe, svie, erytem).
2. Inhalasjonsspray: Lokal irritasjon i munnhule og hals. Hoste.
3. Munnpulver: Irritasjon i munn eller svelg, hikke.
4. Munnspray: irritasjon i munn eller svelg
5. Tyggetablett (tyggegummi): Irritasjon av munnslimhinnen. Tyggingen kan gi ømhet i kjeveleddene.
6. Sugetabletter: Irritasjon av munnslimhinnen

Graviditet: Nikotin passerer placenta og påvirker fosterets åndedrett og sirkulasjon. Bør bare benyttes under graviditet dersom kvinnen ikke klarer å slutte å røyke. Det er sammenheng mellom røyking og spontanabort, vekstrestriksjon, abruptio placenta og annen placentapatologi og perinatal dødelighet, og muligens morfologiske fosterskader. Mulig risiko for senere atferds- og lærevansker. Amming: Overgang til morsmelk er moderat. Amming frarådes ikke hos moderate røykere. Kan nedsette melkeproduksjonen. Økt forekomst av kolikk. Andre substanser i tobakk går også over i morsmelken. Derfor kan nikotinplaster og -tyggegummi ansees som tryggere enn sigaretter. Disse preparatene gir også lavere nikotinnivå i morsmelken.

Nikotin er giftig. Depotplasteret inneholder store mengder nikotin, selv etter bruk. Preparatene må holdes utenfor barns rekkevidde. Alvorlig hjerte- og karsykdom. Ulcussykdom. Lever- og nyresvikt.