Nalokson

Se Buprenorfin–nalokson, Oksykodon–nalokson og Nalokson i antidotlisten.

Et semisyntetisk morfinderivat og en spesifikk opioidantagonist som virker kompetitivt på opioidreseptorer. Det har svært høy affinitet til opioidreseptorene og fortrenger derfor både opioidagonister og partielle antagonister. I fravær av opioider har det praktisk talt ingen farmakologisk aktivitet. Forhindrer bl.a. opioidindusert obstipasjon ved å blokkere opioide analgetikas virkning på opioidreseptorer lokalt i tarmen.

Uttalt førstepassasjemetabolisme i leveren ved glukuronidering. Utskilles via nyrene. Halveringstiden er ca. 1 time (ca. 3 timer hos nyfødte). På grunn av lokal depoteffekt vil virketiden være lenger ved intramuskulær og subkutan administrasjon enn ved intravenøs administrasjon. Avhengig av dose og administrasjonsmåte vil virketiden variere mellom 45 minutter og 4 timer.

Fullstendig eller delvis reversering av CNS- og spesielt respirasjonsdepresjon, forårsaket av opioider. Diagnostisering og behandling av mistenkt akutt overdosering eller forgiftning med opioider. Fullstendig eller delvis reversering av respirasjons- og annen CNS-depresjon hos nyfødte hvor mødrene har fått opioider.

Fullstendig eller delvis reversering av CNS- og spesielt respirasjonsdepresjon, forårsaket av opioider:

1. Voksne: Doseringen bestemmes individuelt for å oppnå optimal respiratorisk respons under vedlikehold av adekvat analgesi. 0,1–0,2 mg (ca. 1,5–3 μg/kg) intravenøst er vanligvis tilstrekkelig. Siden virkningen av mange opioider varer lenger enn virkningen av nalokson, må pasientene være under konstant overvåking og gjentatte doser nalokson gis hvis nødvendig.
2. Barn: Til å begynne med 0,01–0,02 mg/kg intravenøst med intervaller på 2–3 minutter inntil tilstrekkelig respirasjon og bevissthet er oppnådd. Ytterligere doser kan være nødvendig med 1–2 timers intervaller, avhengig av pasientens respons, dosen og virkningstiden til det administrerte opioidet.

Diagnostisering og behandling av mistenkt akutt overdosering eller forgiftning med opioider:

1. Voksne: 0,4 mg intravenøst. Barn: Vanligvis 0,01 mg/kg intravenøst. Gjentatt dose vurderes hvert 1.–3. minutt inntil normal respirasjon (totaldosen titreres etter klinisk effekt), ved manglende effekt bør diagnosen revurderes. Deretter gis 1–2 ganger initialdosen intramuskulært eller ev. subkutant (0,4–0,8 mg til voksne). Etter intravenøs injeksjon kommer virkningen etter 30–60 sekunder, og den varer 45–60 minutter. Dosen må derfor ofte gjentas, særlig ved eksponering for langtidsvirkende opioider (f.eks. metadon). Etter intramuskulær injeksjon kommer virkningen etter 10 minutter, og den varer ca. 2–3 timer. Ved subkutan injeksjon kan ev. virkningen komme enda senere. Kan også gis som kontinuerlig infusjon: 0,1–0,8 mg/time i natriumklorid 9 mg/ml til voksne.

Reversering av respirasjons- og annen CNS-depresjon hos nyfødte hvor mødrene har fått opioider:

1. Vanlig dose er 0,01 mg/kg nalokson intravenøst. Dersom ikke tilfredsstillende effekt, kan injeksjonen gjentas med intervaller på 2–3 minutter. Dersom intravenøs administrering ikke er mulig, kan nalokson også injiseres intramuskulært (initialdose 0,01 mg/kg).

Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: V03AB15

Toksisitet: Lav akutt toksisitet. Ikke fare for forgiftning ved peroral eksponering.
Voksne: 10 mg i.v., 5,4 mg/kg bolusdose og infusjon på 4 mg/kg/time har vært godt tolerert i kliniske forsøk.

Klinikk: Forsterkning av rapporterte bivirkninger. Nalokson kan utløse abstinenser hos opioidavhengige personer.

Behandling: Symptomatisk behandling. Diazepam mot utløste abstinenser.

Graviditet: Erfaring mangler med bruk i 1. trimester. Amming: Opplysninger mangler.

Nalokson må gis med forsiktighet til pasienter som har fått høye doser opioider eller er fysisk avhengige av opioider. For rask reversering av opioideffekten kan forårsake et akutt abstinenssyndrom hos slike pasienter. Hypertensjon, hjertearytmier, lungeødem og hjertestans er beskrevet. Dette gjelder også nyfødte barn av slike pasienter. Vanligvis er det mulig å reversere respirasjonsdepresjon uten å utløse kraftige abstinenssymptomer ved å titrere seg fram og ikke fullstendig reversere opioideffekt. Ved kramper gis diazepam 5–10–20 mg i.v. til voksen (barn 0,1–0,2 mg/kg i.v.). Alvorlige kardiovaskulære bivirkninger, som f.eks. ventrikulær takykardi og flimmer har oppstått hos postoperative pasienter etter administrering. Bør derfor brukes med forsiktighet hos eldre pasienter med kardiovaskulær sykdom eller hos pasienter som bruker potensielt kardiotoksiske legemidler.

Overfølsomhet overfor nalokson eller overfor ett eller flere av hjelpestoffene.

Etter intravenøs injeksjon av nalokson bør pasienten være symptomfri i minimum 6 timer etter siste dose før overvåkningen avsluttes. Hvis observasjon ikke er mulig, vurderes en intramuskulær eller ev. subkutan bolusdose.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen