Nafarelin

GnRH-agonistanalog. Hemmer frigjøring av FSH og LH etter initial forbigående stimulering. Brukes som nesespray. Maksimal plasmakonsentrasjon oppnås innen 20 minutter. Ev. rhinitt hemmer ikke absorpsjonen.

Biotilgjengeligheten er 1,5–5 % ved intranasal tilførsel. Metaboliseres til inaktive metabolitter. Utskilles via nyrene, ca. 6 % umetabolisert, og i feces i like store mengder. Halveringstiden er ca. 4 timer.

• Endometriose
• Forbehandling ved assistert befruktning

Spray: 200 μg × 2 (i hvert sitt nesebor) i inntil 6 måneder. Behandlingen bør starte på menstruasjonens 1.–4. dag. Ev. bruk av slimhinneavsvellende nesedråper bør skje minst 30 minutter etter nafarelin. Om nysing oppstår under administreringen bør dosen gjentas.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Klinikk: Forsterkning av rapporterte bivirkninger.
Behandling: Symptomatisk behandling.

Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:

• Hos kvinner: Østrogenbortfallssymptomer som hetetokter, tørre vaginalslimhinner, redusert libido, brystspreng, økt mineraltap fra skjelett.
• Hos menn sees symptomer på androgenmangel med hetetokter, tretthet, impotens, nedsatt libido samt anemi og osteoporose. Kardiovaskulær sykdom, inkludert QT-forlengelse og tromboemboli er mulige bivirkninger av behandlingen.
  
  I den initiale fasen (1–2 uker) kan det med GnRH-agonister komme forverring av symptomer (skjelettsmerter, vannlatningsbesvær). Ved prostatakreft kan disse symptomene, forårsaket av den tidlige forbigående økningen i serum-testosteron, lindres ved behandling med antiandrogen (se Antiandrogener til onkologisk bruk). Hos kvinner kan det komme blødning og mastalgi.

Irritasjon av neseslimhinnen ved bruk av nesespray. Hudutslett.

Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:

Graviditet.

Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:

Graviditet: Kontraindisert ved graviditet. Ved agonisteksponering i de første ukene av svangerskapet synes det ikke å være økt risiko for misdannelser eller abort, men dette spørsmålet er ikke endelig avklart. Amming: Overgang til morsmelk er minimal pga. høy molekylvekt. Liten sannsynlighet for absorpsjon av intakt peptid fra barnets mage-tarm-kanal. Manglende klinisk erfaring.

Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:

Metastaser med urinveisobstruksjon eller truende tverrsnittslesjon. Ved endometriosebehandling med GnRH-agonister: Behandlingen bør ikke strekke seg utover 6 måneder pga. økt osteoporoserisiko. Skal behandling vare utover 6 måneder, gis lavdose østrogen/gestagen eller tibolon i tillegg for å hindre beintap og for å lindre østrogenbortfallssymptomer. Slik «add-back behandling» reduserer ikke effekt av behandling ved endometriose.

Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:

Østradiol- og testosteronnivå i serum.