Nabiksimoler (cannabisekstrakt)

Cannabis og syntetiske cannabinoider

Inneholder to ekstrakter fra Cannabis sativa L. blad og blomst med innhold av delta-9-tetrahydrocannabinol (THC) og cannabidiol (CBD). THC er en delvis agonist for cannabinoidreseptorene CB₁ og CB₂. Bedrer derved stivhet i lemmer og motorisk funksjon.

Både THC og CBD absorberes relativt raskt og kan lagres i fettvev i inntil fire uker. THC og CBD metaboliseres i lever via CYP450. Hepatisk CYP2C9 katalyserer omdanningen av THC til hovedmetabolitten 11-OH-THC. CBD metaboliseres i stor grad, bl.a. til 7-OH-CBD. Ca. 1/3 av virkestoff og metabolitter utskilles i urin, resten i feces. Flere THC-metabolitter kan være psykoaktive.

Tilleggsbehandling for symptomlindring hos voksne pasienter med moderat til alvorlig spastisitet grunnet multippel sklerose (MS) med utilfredsstillende respons på annen medisinering mot spasmer, og som viser signifikant bedring ved forsøksbehandling. Anbefales ikke til barn eller unge under 18 år.

Optimal dosering oppnås etter en individuell titrering. Se titreringsskjema i preparatomtalen. Behandlingsrespons vurderes etter fire uker.

Vanligst: sløvhet, utmattelse (fatigue), forvirring, hallusinasjoner. Enkelte tilfeller av bevisstløshet er registrert. Endring i puls og blodtrykk er observert etter initial dose.

Graviditet: Anbefales ikke brukt under graviditet. Epidemiologiske og dyreeksperimentelle studier tyder på at cannabinoider, primært delta-9-tetrahydrocannabinol, kan ha negative effekter på utviklingen av hjernen hos fosteret og føre til endringer i kognitive funksjoner. Amming: Amming er kontraindisert. Delta-9-tetrahydrocannabinol passerer over til morsmelk. Negative effekter på psykomotorisk og kognitiv utvikling hos diebarn kan ikke utelukkes. Mulig hemming av prolaktinsekresjon og dermed melkeproduksjonen.

Kjent eller mistanke om schizofreni eller annen psykotisk lidelse (også i familien), alvorlige personlighetsforstyrrelser eller andre psykiatriske lidelser (unntatt depresjon). Amming.

Hvis samtidig behandling med CYP3A4-hemmer (for eksempel ketokonazol, ritonavir, klaritromycin) eller CYP3A4-induser (for eksempel rifampicin, karbamazepin, johannesurt) startes eller stoppes, kan ny titrering med THC/CBD være nødvendig.

For å unngå lokal irritasjon bør området av munnslimhinnen som utsettes for munnspray skifte fra gang til gang. Det kan ta inntil to uker å komme frem til optimal dose. En mulig additiv effekt sammen med muskelavslappende midler som f.eks. benzodiazepiner kan gi økt falltendens. Evnen til å kjøre bil og håndtere maskiner påvirkes. Prevensjon bør benyttes under behandling og til tre måneder etter avsluttet terapi. Bruk av legemidlet kan være ulovlig i andre land.

Forsiktighet ved behandling av pasienter med epilepsi eller tilbakevendende krampeanfall, og pasienter med alvorlig kardiovaskulær lidelse.