Metylnaltrekson

Opphever opioideffekten i tarmen ved å blokkere bindingsstedene for morfin o.l. legemidler (opioider) slik at normale tarmbevegelser opprettholdes eller kommer i gang.

Absorberes raskt. Maksimal konsentrasjon oppnås ca. 1/2 time etter subkutan administrasjon. Metaboliseres i liten grad og utskilles stort sett som uendret virkestoff, halvparten via urin.

Metylnaltrekson fungerer som en perifert virkende μ-opioidreseptorantagonist som virker for å reversere noen av bivirkningene av opioidmedisiner som forstoppelse uten å påvirke smertelindring eller utløse abstinenser i betydelig grad.

Opioidindusert forstoppelse hos pasienter med langtkommen sykdom som får palliativ behandling når respons på vanlig avførende behandling ikke har vært tilstrekkelig.

Må injiseres subkutant. Kun til voksne. Anbefalt dose 8 mg metylnaltreksonbromid for pasienter på 38–61 kg eller 12 mg for pasienter på 62–114 kg. Vanligst er en enkeltdose annenhver dag. Kan også gis med lengre intervall etter klinisk behov. To påfølgende doser med 24 timers intervall kan gis ved manglende respons dagen før. Pasienter med vekt utenom angitte områder bør doseres med 0,15 mg/kg. Bør gis under tilsyn av helsepersonell.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Perifer opioidantagonist som passerer blod-hjerne-barrieren i begrenset grad.

Klinikk: Magesmerter, diaré og ev. forsterkning av rapporterte bivirkninger.

Behandling: Symptomatisk behandling.

Vanligste er magesmerter, kvalme, luftavgang (flatulens), diaré og svimmelhet.

Graviditet: Skal ikke brukes under graviditet hvis ikke strengt nødvendig. Nødvendige data foreligger ikke. Amming: Fakta om overgang til morsmelk mangler.

Bør ikke brukes til pasienter med forstoppelse som ikke er relatert til opioidbruk. Hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatinclearance under 30 ml/min) bør dosen av metylnaltreksonbromid reduseres fra 12 mg til 8 mg for de som veier mellom 62 og 114 kg, eller fra 0,15 mg/kg til 0,075 mg/kg for de som faller utenom dette intervallet. Anbefales ikke til pasienter med terminal nyresvikt i dialyse, til pasienter med nedsatt leverfunksjon, eller til barn under 18 år pga. manglende erfaringer.

Bruk hos pasienter med kjent eller mistenkt mekanisk gastrointestinal obstruksjon eller akutt kirurgisk abdomen er kontraindisert.

Hvis det oppstår alvorlig eller vedvarende diaré under behandlingen, bør pasienter rådes til ikke å fortsette behandlingen og til å konsultere legen sin.