Hopp til hovedinnhold

MAO-B-hemmere, irreversible

Revidert:
01.09.2020
Sist endret:
24.06.2026
Forfatter:

Jan Olav Aasly

Begge substanser hemmer enzymet monoaminoksidase B (MAO-B) irreversibelt, og derved forsinkes nedbrytingen av dopamin. Økning av legemiddeleffekt utgjør omlag 10 % av levodopadosen. Som monoterapi har MAO-B-hemmere neppe påvisbar klinisk effekt.

Parkinsons sykdom, fortrinnsvis som tilleggsbehandling til levodopa.

Ved bruk av anbefalte doser hemmes MAO-B fullstendig. Ytterligere økning har ingen tilleggseffekt. Peroral bruk, fortrinnsvis morgen/formiddag. Selegilin kan gi økt våkenhet og bør ikke inntas på sen ettermiddag eller kveldstid.

Etter som virkningen går via nedbryting av dopamin, er bivirkninger prinsipielt de samme som av levodopa. Se Levodopa.

Skal ikke gis utover anbefalt dose, da dette også kan hemme MAO-A og gi interaksjon med tyraminholdig kost.

Ortostatisk hypotensjon, hallusinasjoner, andre psykiske forstyrrelser og demens.

Selegilin

Revidert:
01.09.2020
Sist endret:
24.06.2026
Forfatter:

Jan Olav Aasly

Irreversibel hemmer av monoaminoksidase B (MAO‑B). Forsinker nedbrytingen av dopamin. Effekten av dopamin forlenges og gjør det mulig å redusere levodopadosen. Ved langvarig behandling bør selegilin ev. seponeres en periode for å kontrollere at det fortsatt har effekt. Pga. enzymets lange plasmahalveringstid (30 dager) og den irreversible enzymhemningen, vil effekten av selegilin kunne vare lenge etter seponering. Brukt som monoterapi (tidlig i sykdommen) er effekten svak og kortvarig. Om preparatet hindrer sykdomsutviklingen er ikke definitivt avklart.

Biotilgjengeligheten er 10 % ved peroral tilførsel. Maksimal plasmakonsentrasjon etter 0,5 time. Er gjenstand for betydelig førstepassasjemetabolisme i leveren ved flere P450-isoenzymer. Aktiv hovedmetabolitt. Utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstiden for aktive substanser totalt er 1–3 timer.

Parkinsons sykdom.

5–10 mg × 1 om morgenen. Den daglige dosen må ikke overstige 10 mg.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.

Klinikk: Kvalme, ataksi, takykardi, hypertensjon og dyspné.

BehandlingVentrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Som for levodopa, men mindre uttalt (se Levodopa).

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Alle dopaminerge legemidler kan hemme prolaktinsekresjonen og dermed melkeproduksjonen.

Ved høy dosering utover anbefalt daglig dose på 10 mg (> 30 mg) fåes også hemning av MAO-A og interaksjon med tyraminholdig kost.

  • Legemidlet er på godkjenningsfritak
  • Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
  • Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!
Eldepryl Orion Corporation - Espoo
FormVirkestoff/styrkePakningR.gr.RefusjonPris
Tablett

Selegilin: 10 mg

100 stkC

Blå resept

647,90
Tablett

Selegilin: 5 mg

100 stkC

Blå resept

356,80
Eldepryl Orion Corporation
  • godkjenningsfritak
FormVirkestoff/styrkePakningR.gr.RefusjonPris
Tablett

Selegilin: 10 mg

100 stkC-
Tablett

Selegilin: 10 mg

30 stkC-
Tablett

Selegilin: 5 mg

100 stkC-
Jumex Chiesi
  • godkjenningsfritak
FormVirkestoff/styrkePakningR.gr.RefusjonPris
Tablett

Selegilin: 10 mg

25 stkC-

Rasagilin

Revidert:
01.09.2020
Sist endret:
24.06.2026
Forfatter:

Jan Olav Aasly

Irreversibel hemmer av monoaminoksidase B (MAO‑B). Forsinker nedbrytingen av dopamin. Brukt som monoterapi er effekten på symptomer knapt påvisbar. Som tilleggsmedikasjon vil effekten av levodopa øke med rundt 10 %. Amfetaminmetabolitter finnes ikke.

Biotilgjengeligheten er ca. 35 % ved peroral tilførsel. Denne reduseres noe ved samtidig tilførsel av mat. Metaboliseres omtrent fullstendig i leveren ved CYP1A2. Aktiv hovedmetabolitt. Utskilles hovedsakelig via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er 1–2 timer.

Parkinsons sykdom, hovedsakelig som tilleggsmedikasjon til levodopa.

1 mg daglig.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 1 mg forventes ingen eller lette symptomer.

Klinikk og behandling: Se ev. Selegilin.

Som for levodopa, men mindre uttalt (se Levodopa).

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Amming: Opplysninger vedrørende amming mangler. Kan hemme prolaktinsekresjon og dermed melkeproduksjon.

Ved høy dosering utover anbefalt daglig dose fåes også hemning av MAO-A og interaksjon med tyraminholdig kost.

  • Legemidlet er på godkjenningsfritak
  • Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
  • Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!
Azilect Orifarm AS
FormVirkestoff/styrkePakningR.gr.RefusjonPris
Tablett

Rasagilin: 1 mg

112 stkC

Blå resept

3 667,20
Rasagilin Accord Accord Healthcare B.V.
FormVirkestoff/styrkePakningR.gr.RefusjonPris
Tablett

Rasagilin: 1 mg

112 stkC

Blå resept

3 667,20
Tablett

Rasagilin: 1 mg

28 stkC

Blå resept

944,-
Rasagiline Viatris Viatris Limited
FormVirkestoff/styrkePakningR.gr.RefusjonPris
Tablett

Rasagilin: 1 mg

100 stkC

Blå resept

3 278,20
Tablett

Rasagilin: 1 mg

112 stkC

Blå resept

3 667,20