Lopinavir-ritonavir booster

Lopinavir er en proteasehemmer med effekt mot hiv-1 og hiv-2. Resistensutvikling er ofte knyttet til multiple mutasjoner. Virus fra pasienter som tidligere har fått behandling med andre proteasehemmere, kan ha redusert følsomhet. Finnes tilgjengelig som kombinasjonspreparat med lopinavir og lavdose ritonavir med forsterkende farmakokinetisk effekt (Kaletra).

Den totale biotilgjengeligheten for preparatet er ikke klarlagt. Øker ved samtidig inntak av mat. Lav penetrasjon av lopinavir til cerebrospinalvæsken. Er gjenstand for førstepassasjemetabolisme i leveren ved CYP3A4, en prosess som hemmes betydelig av ritonavir. Noe aktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces, men også via nyrene, metabolisert. Halveringstiden for lopinavir er 5-6 timer.

Felles for Hiv proteasehemmere:

Hiv-infeksjon, i kombinasjon med antivirale nukleosidanaloger.

Lopinavir 400 mg × 2 og ritonavir 100 mg × 2 (Kaletra 2 tabletter × 2). Endose-behandling (4 tabletter Kaletra) kan vurderes ved få eller ingen påviste lopinavir-relevante mutasjoner, men med økt risiko for diaré. Tablettene bør tas sammen med mat. Behandlingen bør startes og følges opp av lege som har erfaring med behandling av hiv-infeksjoner.

Ritonavir

Se Ritonavir.

Lopinavir

Toksisitet: Barn: < 600 mg forventes ingen eller lette symptomer.

Klinikk og behandling: Som for Proteasehemmere, se nedenfor.

Felles for Hiv proteasehemmere:

Toksisitet for gruppen: Lav akutt toksisitet. Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 1–2 tabletter (av høyeste styrke) forventes ingen eller lette symptomer. Se de enkelte virkestoffene.

Klinikk for gruppen: Kvalme, magesmerter og diaré. Parestesier, svimmelhet, somnolens, uro, hallusinasjoner, agitasjon, forvirring, ataksi, ev. kramper. Vasodilatasjon, hypotensjon og takykardi. Hyperglykemi, ev. elektrolyttforstyrrelser, acidose, leukopeni og trombocytopeni. Ev. lever- og nyrepåvirkning ved store doser.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Bivirkninger er relativt hyppig. Vanligst er diaré, kvalme, oppkast, hodepine, abdominalsmerter. Forandringer i ulike laboratorieverdier er vanlig, spesielt utfall i leverprøver og lipidforandringer. Ved stor økning i triglyserider fås økt risiko for pankreatitt.

Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Se også generelt Antivirale midler.

Bør brukes med forsiktighet ved redusert leverfunksjon og hos pasienter som på forhånd har hyperlipidemi. Fare for interaksjoner, se Direktoratet for medisinske produkters interaksjonssøk.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen.

Felles for Hiv proteasehemmere:

Behandling bør startes og følges opp av spesialist i infeksjonsmedisin med erfaring i behandling av pasienter med hiv-infeksjon.

Felles for Hiv proteasehemmere:

Pasienten må informeres om risiko for alvorlige bivirkninger ved samtidig bruk av andre legemidler pga. interaksjoner. Muligheten for interaksjon og ev. nødvendigheten av dosejustering må undersøkes før man starter med et nytt legemiddel.