Kladribin

Se også Antimetabolitter

Kladribin (2‑klorodeoksyadenosin) er en purinnukleosidanalog som er resistent for deaminasen som nedbryter adenosin. Midlet akkumuleres derfor intracellulært, hvor det etter fosforylering inkorporeres i DNA og hemmer DNA‑syntesen.

Gitt peroralt har kladribin en biotilgjengelighet på ca. 40 %. Betydelig distribusjon til vev, samt intracellulært opptak. Utskilles som uomdannet kladribin, delvis via nyrene. Halveringstiden er 15–20 timer.

Injeksjonsvæske (Litak): Hårcelleleukemi. Kladribin utprøves og har vist effekt også ved andre leukemier og ved lymfomer, og det utprøves som immunsuppressivt middel.

Peroralt (Mavenclad): Relapserende multippel sklerose.

Intravenøst (Litak): Gis som kontinuerlig intravenøs infusjon over dager. Se SPC.

Peroralt (Mavenclad): Se SPC.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.

Klinikk: Lymfopeni. Forsterkning av rapporterte bivirkninger.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Hematologisk oppfølging. Symptomatisk behandling.

Viktigst er beinmargstoksisitet og immunsuppresjon. Generelle symptomer som brystsmerter, feber, infeksjoner og ødemer er vanlige. Andre bivirkninger inkluderer gastrointestinale reaksjoner og nevrotoksisitet. Ved de aktuelle dosene har kladribin relativt moderate bivirkninger.

Ved peroral bruk: Lymfopeni, utslett, alopeci, oral eller dermal herpesinfeksjon. Mavenclad og risiko for alvorlig leverskade med råd til leger; se DMP Nye anbefalinger ved bruk av Mavenclad (kladribin) på grunn av risiko for alvorlig leverskade.

Kontraindisert. Se Graviditet og legemidler K.

Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev 31.01.2022 om kladribin og risiko for progressiv multifokal leukoencefalopati (PML)

Se Gjennomføring og kontroll av cytostatikaterapi. Blodbildet skal kontrolleres regelmessig.

Bivirkninger. Prevensjon.

Kladribin (Mavenclad): Behandling av aktiv relapserende remitterende multippel sklerose (RRMS)