Kabotegravir

Antivirale midler

Hemmer av hiv-integrase (dolutegravir-analog) med lengre halveringstid enn dolutegravir og utviklet med tanke på depot-injeksjoner i kombinasjon med andre antiretrovirale legemidler, dokumentert bruk og godkjent sammen med rilpivirin.

Halveringstid ca. 40 timer for tabletter, mellom 5 og 12 uker for depot-injeksjon. Utskilles i lever via UGT-1A, et enzym som oppreguleres av bl.a. rifampicin, karbamazepin, okskarbazepin og fenytoin slik at samtidig bruk reduserer mengde kabotegravir i vev.

Brukes i kombinasjon med rilpivirin og introduseres i pasienter med effektivt antiretroviralt regime (hiv-1 RNA < 50 kopier/ml) som ikke har tidligere virologisk svikt med integrasehemmer eller NNRTI. Aktuelt alternativ for gruppe av pasienter med utfordringer med tablett-inntak eller regelmessighet i behandlingsopplegg.

Innledes med 30 mg tabletter daglig i kombinasjon med rilpivirin 25 mg tabletter i minimum en måned for å overvåke effektivitet og tolerabilitet før overgang til korresponderende depotinjeksjoner 600 mg kabotegravir + 900 mg rilpivirin månedlig i 2 måneder, deretter hver annen måned fra måned 5.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Klinikk: Forsterkning av rapporterte bivirkninger.
Behandling: Ventrikkelskylling og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Inflammatorisk reaksjon ved injeksjonsstedet og feber/asteni, utslett, hodepine, svimmelhet, ev. vektøkning over tid. Psykiske reaksjoner med insomni og unormale drømmer forekommer.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Se generelt for antivirale midler Antivirale midler.

Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Se antivirale midler Antivirale midler.

Påpasselighet med å følge opp planlagt bruk av tabletter i innledningen, og senere avtaler for planlagte injeksjoner.

Kabotegravir, se Behandling av HIV-infeksjon