Kabergolin

Et ergolin. Potent og lengevirkende dopamin D2-reseptoragonist. Gis en gang i døgnet. Prolaktinsenkende effekt (laktasjonshemning) kommer noe senere enn med bromokriptin (ca. 3 timer), men varer betydelig lenger (flere (2–3) uker mot 8–12 timer).

Absorberes raskt ved peroral tilførsel. Maksimal plasmakonsentrasjon etter 2–3 timer. Er gjenstand for betydelig førstepassasjemetabolisme. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces. Halveringstiden er 60–100 timer.

• Parkinsons sykdom som monoterapi eller i kombinasjon med levodopa
• Laktasjonshemning etter fødsel og abort

• Parkinsons sykdom: Lav startdose (1 mg), meget langsom doseøkning pga. den lange plasmahalveringstiden (i begynnelsen med 0,5–1 mg per uke, senere hver annen uke). Vanlig vedlikeholdsdose i kombinasjon med levodopa: 2–6 mg en gang i døgnet.
• Laktasjonshemning: 1 mg innen 24 timer etter fødsel. Uteblir effekten, kan dosen gjentas etter 6–8 timer. Effekt oppnås vanligvis innen 3 timer og varer i flere uker.

Behandlingen bør startes under veiledning av spesialist og må vurderes jevnlig med tanke på klinisk effekt og risiko for alvorlige bivirkninger.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Barn: < 1,5 mg forventes ingen eller lette symptomer.

Klinikk: Trolig kvalme, magesmerter, svimmelhet, somnolens, takykardi, palpitasjoner og hypotensjon. Se ev. også Bromokriptin.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Felles for Dopaminagonister:

Prinsipielt de samme som av levodopa, men ufrivillige bevegelser sees sjeldnere, og likeledes er opptreden av «on-off»-fenomenet sjelden ved ren dopaminagonistbehandling. Psykiske forstyrrelser (visuelle hallusinasjoner) sees hyppigere. (Se også levodopa.) Tretthet, svimmelhet, nasalstenose, hodepine, dyspepsi og mavekolikk, kvalme og brekninger forekommer, særlig i begynnelsen av behandlingen. Initial ortostatisk hypotoni er plagsom hvis en ikke begynner med små doser (se nedenfor). Perifer vasokonstriksjon (Raynauds fenomen) kan forekomme. Lett obstipasjon er vanlig. Deklive ødemer kan forekomme. Ergoliner (bromokriptin, kabergolin) kan gi skadelig fibrose bl.a. i lunger og hjerteklaffer. Dyreforsøk synes å vise at ved høy dosering kan det oppstå retinaskade. I Norge har pramipeksol advarsel om dette; i USA også ropinirol. Hvis pasienten har en øyesykdom som affiserer netthinnen, må nødvendig øyelegekontroll planlegges. Ved bruk av pramipeksol og ropinirol er det meldt om plutselig innsettende søvnepisoder. Fenomenet kan synes å skyldes en generell dopaminerg stimulering og ikke bare dopaminagonistene. Impulskontrollforstyrrelser som spillavhengighet, økt libido, hyperseksualitet, tvangsmessig pengeforbruk og spising forekommer hos en ikke ubetydelig del av pasientene.

Felles for Dopaminagonister:

Ukontrollert hypertensjon. Alvorlige psykiske forstyrrelser og demens. Alvorlig hjerte- og karsykdom. Hypertoni i relasjon til graviditet eller etter fødsel.

Felles for Dopaminagonister:

Graviditet: Ingen holdepunkter for teratogen effekt av bromokriptin. Begrenset erfaring med nyere stoffer. Amming: Melkeproduksjonen kan hemmes pga. nedsatt prolaktinsekresjon.

Felles for Dopaminagonister:

Forsiktighet ved alvorlig hjerte‑, lever‑, nyresykdom og ulcus. Begynn med en liten dose ved sengetid de første dagene for å unngå ortostatisk hypotensjon og kvalme, og øk deretter dosen langsomt i løpet av noen uker til ønsket nivå. Forsiktighet med bilkjøring og andre aktiviteter som krever årvåkenhet. Før man forskriver en dopaminagonist, må pasient og pårørende informeres om risiko for utvikling av impulskontrollforstyrrelser. Dette må følges opp ved senere kontroller.

Felles for Dopaminagonister:

Atferdssymptomer på impulskontrollforstyrrelser kan forekomme. Om risiko for fordøyelsesbesvær, ortostatisk hypotensjon og andre bivirkninger. Viktig å ta tablettene/kapslene til maten. Behandlingen kan gjøre tidligere infertile kvinner fertile. Mekaniske prevensjonsmidler bør ev. erstatte p‑piller, fordi disse i visse tilfeller kan indusere hypersekresjon av prolaktin. En viss rebound effekt sees ikke sjelden etter seponering.