Klassifisering: Middel mot diaré ved karsinoid syndrom, tryptofanhydroksylasehemmer. Virkningsmekanisme: Både prodrug (telotristatetyl) og aktiv metabolitt (telotristat) er hemmere av L-tryptofanhydroksylasene TPH1 og TPH2, som er de hastighetsbegrensende trinnene i serotoninbiosyntesen.

Absorpsjon: Telotristatetyl omdannes raskt og nesten fullstendig til telotristat. Hos friske er T_max av telotristatetyl ca. 0,5-2 timer, og T_max av telotristat ca. 1,5-3 timer. Proteinbinding: Både telotristatetyl og telotristat er > 99 % bundet til plasmaproteiner. Halveringstid: Hos friske er tilsynelatende terminal T_1/2 ca. 11 timer. Steady state oppnås i løpet av eller før uke 24. Utskillelse: Hovedsakelig i feces, noe via urin.

Behandling av diaré ved karsinoid syndrom i kombinasjonsbehandling med somatostatinanalog (SSA) hos voksne som er utilstrekkelig behandlet med SSA.

Anbefalt dose er 250 mg 3 ganger daglig. Høyere doser anbefales ikke da akkumulering ikke kan utelukkes hos noen pasienter. Klinisk respons oppnås vanligvis i løpet av 12 uker. Ved uteblitt respons anbefales det å revurdere fortsatt behandling. Glemt dose: Neste dose tas til vanlig tid. Dobbel dose bør ikke tas som erstatning for glemt dose. Spesielle pasientgrupper: Se SPC

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Voksne: 1500 mg ga lett forgiftning.

Klinikk: Forsterkning av rapporterte bivirkninger.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Abdominalsmerter. Lever/galle: Forhøyet γ-GT. Øvrige: Fatigue. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Abdominal distensjon, obstipasjon, flatulens. Lever/galle: Forhøyet ALAT, forhøyet ASAT, forhøyet ALP. Nevrologiske: Hodepine. Stoffskifte/ernæring: Nedsatt appetitt. Øvrige: Perifert ødem, pyreksi.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler.
Amming:Opplysninger mangler. Teoretisk liten overgang til morsmelk pga. høy proteinbinding (> 99 %)

Lever: Forhøyede leverenzymer er sett ved bruk av preparatet og kontroll av leverenzymer før og under behandling anbefales derfor. Ved nedsatt leverfunksjon bør preparatet benyttes med stor forsiktig og kontinuerlig vurdering av leverfunksjonen er påkrevet. Ved mistanke om leverskade eller forverrelse av leverfunksjonen bør behandlingen stoppes og ikke gjenoppstartes med mindre annen årsak kan forklare leverskadene. Obstipasjon: Preparatet reduserer avføringsfrekvensen. Obstipasjon er rapportert ved høyere dose (500 mg), og pasienten bør observeres for tegn og symptomer på obstipasjon. Behandlingen bør revurderes ved obstipasjon. Depressive lidelser: Depresjon, nedtrykt stemningsleie og redusert interesse er sett, men årsakssammenheng er ikke funnet. Pasienten bør rådes til å informere legen ved slike symptomer. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Liten påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner, men tretthet kan forekomme og forsiktighet bør derfor utvises.

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.