Efavirenz

Antivirale midler og Revers transkriptasehemmere (hiv, hepatitt B)

Revers transkriptasehemmer som bare har effekt på hiv-1. Resistensutvikling skjer meget raskt hvis midlet brukes alene. Kryssresistens med andre ikke-nukleosid revers transkriptasehemmere. Tilgjengelig også i kombinasjon med tenofovir og emtricitabin, se Emtricitabin–tenofovir.

Biotilgjengeligheten er ca. 40 % ved peroral tilførsel hos aper. Ikke oppgitt for mennesker. Øker med ca. 20 % ved samtidig inntak av fettrikt måltid. Penetrasjon til cerebrospinalvæsken er begrenset. Metaboliseres i stor grad i leveren ved CYP3A4 og CYP2B6. Inaktive metabolitter. Utskilles via nyrene, metabolisert, og via gallen i feces i like store mengder. Halveringstiden er 40–55 timer ved steady state. Efavirenz kan være både induktor og hemmer av CYP3A4 i moderat grad.

Hiv-1-infeksjon hos voksne og barn over 3 år, i kombinasjon med andre antiretrovirale midler.

• Voksne: 600 mg daglig i en dose. Kapslene svelges hele. Bør tas om kvelden på tom mage pga. CNS påvirkning.
• Barn over 3 år: Se pakningsvedlegg

Efavirenz interagerer med en rekke andre midler. Når mulighet for interaksjoner foreligger, må dosene både av efavirenz og midlene det kombineres med, modifiseres. Behandlingen bør startes og følges opp av lege som har erfaring med behandling av hiv-infeksjon.

Bivirkninger som utslett, kvalme, svimmelhet, hodepine og tretthet er de mest vanlige, likeledes sentralnervøse bivirkninger og psykiske forstyrrelser slik som forvirring, abnorme drømmer, tankeforstyrrelser, konsentrasjonsvansker, søvnforstyrrelser m.m. Mange av disse bivirkningene er forbigående, inkludert utslettsreaksjoner.

Toksisitet: Barn: < 600 mg forventes ingen eller lette symptomer. Voksne: 1,2 g i flere dager ga lett forgiftning.

Klinikk og behandling: Som for Ikke-nukleosidanaloger, se nedenfor.

Felles for Ikke-nukleosidanaloger:

Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser. Forventer lav akutt toksisitet. Se de enkelte virkestoffene.

Klinikk for gruppen: Svimmelhet, hodepine og somnolens. Kvalme, magesmerter og diaré. Ev. forvirring, agitasjon og hallusinasjoner og leverpåvirkning. Forsterkning av rapporterte bivirkninger.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset, skal ikke brukes under graviditet med mindre klinisk tilstand krever det. Teratogent hos ape, men ingen sikre observasjoner om dette for humane fosterutvikling.

Se også generelt Antivirale midler.

Efavirenz bør gis med stor forsiktighet til pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon og til pasienter med depresjon eller psykisk sykdom i anamnesen (se SPC for detaljer). Fare for interaksjoner, se Direktoratet for medisinske produkters interaksjonssøk.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen.