Droperidol

Butyrofenonderivat som er blitt benyttet som antipsykotikum i forbindelse med anestesi, og mot postoperativ kvalme og oppkast. Den antiemetiske effekt skyldes dopamin D2-reseptorblokade i kjemoreseptortriggersonen i area postrema. Også rapportert hemning av GABA_A-reseptorer med relevans for anestetisk effekt.

Effekt av intravenøs enkeltdose etter 2–3 minutter, beroligende/sederende effekt varer normalt 2–4 timer. Metaboliseres i stor grad i leveren via CYP1A2 og CYP3A4, i mindre grad CYP2C19. Inaktive metabolitter. Eliminasjon hovedsakelig via metabolisme, 75 % via nyrene.

Forebygging og behandling av postoperativ kvalme og oppkast hos voksne og, som andrevalg, hos barn og ungdom. Forebygging av kvalme og oppkast indusert av morfinderivater ved postoperativ pasientkontrollert smertebehandling (PCA) hos voksne.

• Forebygging og behandling av postoperativ kvalme og oppkast (PONV): Voksne 0,625 mg–1,25 mg, eldre 0,625 mg, ved nedsatt lever/nyrefunksjon 0,625 mg, barn (over 2 år) og ungdom 20–50 μg/kg (maks. 1,25 mg). Anbefales ikke til barn under 2 år. Anbefales gitt 30 minutter før kirurgisk inngrep forventes avsluttet. Gjentatte doser kan gis hver 6. time etter behov.
• Forebygging av kvalme og oppkast indusert av morfinderivater ved postoperativ pasientkontrollert smertebehandling (PCA): Voksne 15–50 μg droperidol per mg morfin inntil maksimal daglig dose på 5 mg droperidol. For eldre og pasienter med nedsatt nyre- og leverfunksjon er ikke data tilgjengelig. For barn over 2 år og ungdom er droperidol ikke indisert.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Økt risiko ved kjent forlenget QT-tid, hypokalemi eller underliggende hjertesykdom. Enkeltstående rapporter om arytmier ved terapeutiske doser. 

Klinikk: Sedasjon, hypotensjon, takykardi, hypotoni, uro, angst, forlenget QT-tid, arytmier («torsades de pointes»), kramper, ekstrapyramidale fenomener og ev. malignt nevroleptikasyndrom. 

Behandling: Symptomatisk behandling. Følg EKG. Ekstrapyramidale fenomener kan behandles med biperiden.

Alvorlige bivirkninger som QT-forlengelse og/eller torsade de pointes, hjertestans og ventrikkeltakykardi er rapportert. Hyppigste bivirkninger er mild til moderat hypotensjon, takykardi, døsighet, sedasjon, hyperaktivitet og angst. Vær for øvrig spesielt oppmerksom på risiko for ekstrapyramidale bivirkninger (dystoni, akatisi).

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset, men tilgjengelige data gir ikke holdepunkter for teratogen effekt.

Amming: Opplysninger mangler. Kan teoretisk øke melkeproduksjonen ved å blokkere dopaminreseptorer og øke prolaktinnivået.

Særlig aktsomhet skal utvises ved mistanke om tilstedeværelse av risikofaktorer for forlenget QT-syndrom (se Droperidol). Brukes med forsiktighet hos pasienter med epilepsi (eller sykdomshistorie med epilepsi) og tilstander med disposisjon for epilepsi eller krampeanfall eller en anamnese med høyt alkoholinntak, og skal evalueres grundig. Ved uforklart hypertermi skal behandling umiddelbart seponeres pga. mistanke om malignt antipsykotikasyndrom.

Kjent eller mistenkt forlenget QT-intervall. Legemidler som potensielt kan forlenge QT-intervallet skal ikke benyttes, f.eks. klasse I og III antiarrytmika eller makrolidantibiotika (se kapittel Genetisk variasjon under Legemiddelbehandling i persontilpasset medisin). Hypokalemi eller hypomagnesemi eller behandling med legemidler som kan utløse elektrolyttforstyrrelser (e.g. diuretika). Bradykardi (< 55 slag per minutt) og kjent samtidig behandling som fører til bradykardi. Legemidler som kan utløse ekstrapyramidale bivirkninger skal ikke benyttes (andre nevroleptika eller metoklopramid). Feokromocytom. Komatøse tilstander. Parkinsons sykdom. Alvorlig depresjon. Overfølsomhet, også overfor butyroferoner.

Pasienter skal ikke kjøre eller bruke maskiner de første 24 timene etter administrasjon av droperidol.