Dapoksetin

Dapoksetin er en korttidsvirkende selektiv serotoninreopptakshemmer (SSRI) som er egnet til behandling av prematur ejakulasjon. Dapoksetin er vist å tredoble den intravaginale latenstiden før ejakulasjon.

Maks serumkonsentrasjon oppnås etter 1,3 timer, biologisk tilgjengelighet for dapoksetin er ca. 40 %. Metaboliseres ved CYP2D6 og CYP3A4 til bl.a. en aktiv metabolitt. Halveringstiden for dapoksetin er ca. 20 timer, for aktiv hovedmetabolitt ca. 10 timer.

Menn med livslang og ervervet prematur ejakulasjon.

30 mg ev. 60 mg peroralt 1–2 timer før samleie.

Bivirkningene er doseavhengige og omfatter kvalme, diaré, hodepine og svimmelhet. Vasovagal synkope er beskrevet.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 60 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: 240 mg har vært godt tolerert i kliniske studier.

Klinikk og behandling: Som for Selektive serotoninreopptakshemmere, se nedenfor.

Felles for Selektive serotoninreopptakshemmere (SSRI):

Toksisitet for gruppen: Økt toksisitet ved samtidig inntak av alkohol eller andre legemidler som påvirker CNS. Kombinasjon med andre legemidler som øker serotoninnivået, kan gi serotonergt syndrom (f.eks. forvirring, endret bevissthet, økt muskelaktivitet, hyperrefleksi, takykardi, hypertermi, diaré og mydriasis). For toksiske doser se de enkelte virkestoffene.

Klinikk for gruppen: Kvalme, brekninger, svimmelhet, skjelvinger og CNS-depresjon. Ved alvorlig forgiftning: Kramper (kan debutere tidlig), takykardi, hypertensjon, ulike EKG-forandringer som ST-T-endringer, forlenget QT-tid og breddeøkt QRS-kompleks. Ev. arytmier.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling. Kontinuerlig EKG ved store doser. Ved serotonergt syndrom vurder spesielt nedkjøling, benzodiazepiner og hydrering.

Puls og blodtrykk bør måles før forskrivning.

Ortostatisk hypotensjon. Hjerterytmeforstyrrelse.

Legemidlet er virksomt fra første dose.