Dantrolen

Dantrolen er et postsynaptisk muskelavslappende middel som reduserer eksitasjons-kontraksjonskoblingen i muskelceller. Medikamentet virker direkte muskelrelakserende ved å hemme kalsiumfrigjøringen fra sarkoplasmatisk retikulum ved å antagonisere ryanodinreseptorer. Gir en viss muskelsvakhet, men ingen paralyse. Ventilasjonen er bevart selv ved relativt store doser.

Dantrolen er det primære legemidlet som brukes til behandling av malign hypertermi, en sjelden, men potensielt livstruende tilstand som kan utløses av generell anestesi eller visse legemidler. Medikamentet reetablerer kalsiumlikevekten ved malign hypertermi ved å stanse effektivt hypermetabolismen, forutsatt tidlig administrasjon. Dermed normaliseres de fysiologisk-metabolske variablene.

Metaboliseres i leveren ved hydroksylering, N-reduksjon og acetylering. Aktiv hovedmetabolitt. Utskilles via nyrene, hovedsakelig som hovedmetabolitt. Halveringstiden er ca. 9 timer.

Malign hypertermi, se Malign hypertermi

Pulver som skal løses i sterilt vann. Bruk plastbeholder, ikke glass (glass kan øke faren for utfelling). Dette tar flere minutter pga. lav løselighet, men oppvarming reduserer denne tiden. Initialt for voksne og barn gis 2,5 mg/kg kroppsvekt intravenøst. Ved fortsatte symptomer gjentas dosen hvert 5.–10. minutt til totaldose 10 mg/kg. Hvis de hypermetabolske trekkene ved malign hypertermi gjenoppstår i løpet av de første 24 timene etter første bedring, gis på nytt med en dose på 2,5 mg/kg hvert 10. minutt til tegnene på malign hypertermi går tilbake igjen.

Se også Malign hypertermi og dantrolen i antidotlisten. Preparatet er svært vevsirriterende (pH 9,5) og ekstravasal injeksjon må unngås. Fortynnet løsning er holdbar i ca. 6 timer i romtemperatur og beskyttet mot lys.

Begrenset erfaring med overdoser.

Relativt få alvorlige bivirkninger er sett ved korttidsbruk, men ved langtidsbehandling er fatal hepatitt rapportert.

Interaksjoner: Se DMP interaksjonssøk for dantrolen.

Graviditet: Opplysninger om bruk under graviditet mangler.

Amming: Utskilles i morsmelk. Amming skal opphøre pga. stoffets toksisitet under behandling og kan gjenopptas 60 timer etter siste dose.