Bupropion (røykeavvenning)

Se også bruk som antidepressivum, bupropion.

Bupropion er et atypisk antidepressivum. Det hemmer nevralt reopptak av noradrenalin og dopamin slik at mengden av disse transmitterne i synapsespalten øker. Minimal virkning på serotonerge synapser. Kan redusere røykesug, abstinensplager og tilbakefallstendens hos nikotinavhengige som forsøker å slutte. Avhengighetsutvikling er vist i dyreforsøk, men ikke hos mennesker. Buproprion kan kombineres med andre røykesluttpreparater (nikotinsubstitusjon).

Data for biotilgjengeligheten savnes. Metaboliseres i lever av CYP2B6. Aktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstiden for aktive substanser totalt er 14–33 timer. Hemmer CYP2D6.

Hjelpemiddel til røykeavvenning i kombinasjon med motiverende støtte (Zyban). Depresjon (Wellbutrin Retard). Virkestoffet bupropion er også godkjent til behandling av depressive episoder, se Depresjoner.

150 mg daglig i 6 dager. Deretter 150 mg × 2 med doseringsintervall minimum 8 timer. Depottablettene svelges hele med vann og må ikke deles eller tygges. Behandlingstid 7–9 uker med start en uke før sluttdato for røyking.

Farmakogenetisk analyse av CYP2B6 er aktuelt ved oppstart, under behandling, redusert totalkonsentrasjon ev. redusert effekt, se DOI: 10.1097/FTD.0000000000000183. Bupropion kan også monitoreres med serumkonsentrasjonsmålinger, se Farmakologiportalen.

Relativt vanlige er gastrointestinale plager slik som kvalme, magesmerter og forstoppelse, cerebrale slik som søvnvansker, hodepine, svimmelhet, konsentrasjonsvansker og uro. Allergiske slik som utslett og pruritus er heller ikke uvanlig. Smaksforstyrrelser er også beskrevet. Mindre vanlige er asteni, takykardi og økt blodtrykk, forvirring, anoreksi, kramper og tinnitus eller synsforstyrrelser. Alvorlige, men sjeldne bivirkninger er alvorlige hypersensitivitetsreaksjoner, erythema multiforme og Stevens–Johnsons syndrom.

Se Bupropion.

Graviditet
Skal ikke brukes av gravide, med mindre klinisk tilstand krever behandling med bupropion og det ikke finnes andre behandlingsmuligheter. Epidemiologiske studier har vist økt risiko for visse kongenitale, kardiovaskulære malformasjoner (spesielt ventrikkelseptumdefekt og defekt i venstre ventrikkels utløp) ved eksponering i 1. trimester. Funnene er inkonsekvente.

Amming
Utskilles i morsmelk. Det må vurderes hvorvidt man skal avstå fra amming eller avstå fra behandling.

Fertilitet
Ingen humane data. Rottestudie viste ikke tegn på forringet fertilitet.

Bupropion senker krampeterskelen og har en doserelatert tendens til å fremkalle kramper hos disponerte. Angitt maksimaldosering skal respekteres. Pasienter med krampetendens bør ikke bruke midlet. Det bør utvises stor varsomhet hos pasienter med opplysninger om hodetraume og cerebrale svulster. Kliniske forhold som kan gi krampetendens slik som svingninger i alkoholinntak, reduksjon av benzodiazepiner, hypoglykemitendens o.l. er også relative kontraindikasjoner. Forsiktighet ved bruk hos eldre, og hos pasienter med svekket lever- eller nyrefunksjon. Maksimaldosering anbefales ikke høyere enn 150 mg daglig for disse gruppene. Se DMP interaksjonssøk.

Epilepsi og tilstander som kan gi krampetendens, overfølsomhet for bupropion, bulimi og anorexia nervosa, alvorlig levercirrhose og bipolar depresjon.