Buprenorfin (opioidavhengighet)

Se også Buprenorfin (smertebehandling).

Partiell agonist ved morfinreseptorene. Virker prinsipielt på samme måte som agonister, men økende dosering gir minskende effektstigning ved doser over 16 mg/dag. Bruken sikter mot å nøytralisere nevroadaptive forandringer på samme måte som bruken av fullagonister (f.eks. metadon). Vil virke antagonistisk om andre opioider er til stede før oppstart og vil kunne gi abstinensreaksjoner om ikke pasienten er fullt avvendt andre opioider om buprenorfin legges til. Gjennom samme mekanisme gir buprenorfin en viss beskyttelse mot overdoser av opioider. Buprenorfin finnes nå også som injiserbare produkter for ukentlig eller månedlig injeksjon av depot. For pasienter som allerede står på buprenorfin er oppstart uproblematisk, mens pasienter som står på andre opioider må være sikkert avvendt disse før man setter injeksjon.

Buprenorfin finnes nå også som injiserbare produkter for ukentlig eller månedlig injeksjon av depot. For pasienter som allerede står på buprenorfin er oppstart uproblematisk, mens pasienter som står på andre opioider må være sikkert avvendt disse før man setter injeksjon.

Biotilgjengeligheten er ca. 30 % etter sublingval tilførsel. Er gjenstand for betydelig førstepassasjemetabolisme i leveren ved CYP3A4 om legemidlet svelges. Aktiv hovedmetabolitt. Er gjenstand for enterohepatisk resirkulasjon og utskilles hovedsakelig via gallen i feces. Ca. 30 % utskilles via nyrene. Halveringstiden for aktive substanser totalt er 20–35 timer.

Vedlikeholdsbehandling ved opioidavhengighet hos pasienter godkjent for legemiddelassistert rehabilitering. Behandling av abstinensvansker hos opioidavhengige (voksne og ungdom > 15 år) under avvenning. Substitusjonsbehandling ved opiatavhengighet.

Økende dagsdose til et metningsnivå som vanligvis ligger mellom 8 mg og 16 mg/dag, men noen har nytte av også større doser. Gradvis nedtrapping over en til tre uker fra 8 mg ved avvenning.

For depotinjeksjonsvæske, se SPC.

Felles for Buprenorfin (smertebehandling):

Døsighet, svimmelhet, svetting, munntørrhet og kvalme er de vanligste bivirkningene, særlig uttalt hos ambulante pasienter. Obstipasjon. Kombinasjon med andre sederende sentraltvirkende midler vil gi økt sedasjon som for andre opioider. Buprenorfin kan som alle μ-reseptoragonister gi respirasjonsstans. Midlet har en sterk binding til opioidreseptorene, og vanlige opioidantagonister (f.eks. nalokson i vanlige doser) er bare delvis virksomme. Virkningen av doksapram (anbefalt av produsenten) kan være for kortvarig. Ved uttalt respirasjonsdepresjon bør assistert/kontrollert ventilasjon gis inntil egenrespirasjon er tilstrekkelig. Depotplasteret kan gi lokal hudirritasjon.

Lokal hudirritasjon av plaster.

Implantat: Se SPC.

Se Buprenorfin (smertebehandling).

Graviditet: Se O. Amming: Se #{{missing_internal_ref_text}}.

Felles for Buprenorfin (smertebehandling):

Døsighet potenseres ved kombinasjon med alkohol og andre sentralt dempende legemidler. Misbrukspotensial som for sterkere opioidanalgetika. Selv om buprenorfin i lave doser er et relativt svakt opioid, er buprenorfin i Norge plassert i utleveringsgruppe A fordi de sublingvale tablettene ble misbrukt ved oppløsning og injeksjon.

Implantat: Se SPC.

Fare for skadelig bruk (injeksjon eller inhalasjon) samt illegal omsetning.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Pasienten skal ha nøye forklaring om riktig bruk (sublingval administrasjon). Farene ved sambruk med alkohol og benzodiazepiner skal understrekes.