Biperiden

Felles for Antikolinergika (nevrologi):

Antikolinergika er de eldste antiparkinsonmidler som brukes i dag. De virker best mot skjelving og mindre mot stivhet og langsomhet. Klassifiseres som potensielt trafikkfarlige.

Biotilgjengeligheten er ca. 30 % ved peroral tilførsel. Er gjenstand for førstepassasjemetabolisme i leveren ved hydroksylering. Data om metabolitters aktivitet og utskillelsesveier savnes. Halveringstiden er bifasisk: Initialt 1,5 time, deretter terminalt 24 timer.

Felles for Antikolinergika (nevrologi):

Beskjeden effekt ved Parkinsons sykdom; brukes lite. Ved Legemiddelutløst parkinsonisme kan antikolinergika benyttes, men bør bare brukes i kortere tid pga. risiko for utvikling av andre ekstrapyramidale bivirkninger.

• Peroralt: Gradvis økende til optimal effekt. Vedlikeholdsdose varierer fra 1 mg × 3 til 2 mg × 3–4
• Parenteralt: 5–10 mg intramuskulært initialt ved uttalte symptomer, maksimalt 20 mg/døgn

Felles for Antikolinergika (nevrologi):

Alle antikolinergika har i prinsippet de samme bivirkninger. De vanligste er tørrhet i munnen, synsforstyrrelser, kvalme, treg vannlating og obstipasjon. Antikolinergika forsinker ventrikkeltømmingen hvilket er uheldig ved samtidig levodopabehandling. Enkelte pasienter, særlig de eldste, kan bli forvirret, hallusinert eller glemsomme ved den relativt høye doseringen som er nødvendig for å få effekt på parkinsonismesymptomene med antikolinergika. Årsaken er at hemningen av det kolinerge system i basale kjerner fører til for liten kolinerg aktivitet i hjernebarken.

Toksisitet: Barn: < 2 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: 20 mg ga lett, 20 mg til 17-åring ga moderat, 80–140 mg ga moderat og 180 mg ga moderat til alvorlig forgiftning.

Klinikk: 

• Ved lett forgiftning: Tretthet, forvirring, ataksi, svimmelhet, munntørrhet, kvalme, mydriasis og dobbeltsyn. Ev. uro og hallusinasjoner.
• Ved alvorlig forgiftning: Kramper, koma og respirasjonsdepresjon.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Uttalt sentral antikolinerg klinikk kan behandles med fysostigmin. Mørkt og rolig rom. Symptomatisk behandling.

Felles for Antikolinergika (nevrologi):

Ubehandlet urinretensjon. Glaukom–trangvinklet. Gastrointestinal obstruksjon.

Felles for Antikolinergika (nevrologi):

Graviditet: Det foreligger begrenset informasjon om bruk av antikolinergika under svangerskapet. En epidemiologisk studie har pekt på en mulig økt risiko for mindre misdannelser. Det mangler studier som bekrefter eller avkrefter denne mistanken. Amming: Observer barnet for antikolinerge effekter. Teoretisk mulighet for negativ påvirkning av melkeproduksjonen.

Felles for Antikolinergika (nevrologi):

Stor forsiktighet hos eldre. Glaukom (spesielt trangvinkel), prostatahypertrofi, ev. astma, dyspepsi eller hjertearytmi/takykardi, tardive dyskinesier. Seponering må skje langsomt.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen