Benralizumab

Antieosinofilt, humanisert, afukosylert monoklonalt antistoff (IgG₁, kappa). Benralizumab binder med høy affinitet og spesifisitet til alfa-subenheten på interleukin‑5-reseptoren (IL‑5Rα). IL‑5Rα er spesifikt uttrykt på overflaten av eosinofiler og basofiler. Fraværet av fukose på Fc-domenet av benralizumab gir høy affinitet for FcɣRIII-reseptorer på immuneffektorceller, slik som naturlige drepeceller (NK-celler). Dette gir apoptose av eosinofiler og basofiler via økt antistoffavhengig cellemediert cytotoksisitet (ADCC), og redusert eosinofil inflammasjon. Gir nesten fullstendig deplesjon av eosinofile i blod innen 24 timer etter første dose, noe som opprettholdes gjennom behandlingsperioden. Gir også reduksjon av eosinofile i luftveismucosa.

Se også Monoklonale antistoffer.

Absorpsjon: Etter s.c. administrering er absorpsjons t_1/2 ca. 4 dager. Biotilgjengelighet ca. 58 %. Ingen klinisk relevant forskjell i relativ biotilgjengelighet ved administrering trunkalt eller proksimalt på ekstremitetene. Gir nesten fullstendig deplesjon av eosinofiler i blod innen 24 timer etter første dose, noe som opprettholdes gjennom behandlingsperioden. Halveringstid: Eliminasjons t_1/2 ca. 15,5 dager. Metabolisme: Brytes ned av proteolytiske enzymer som er bredt distribuert i kroppen og ikke begrenset til levervev.

• Astma: Som tillegg til vedlikeholdsbehandling hos voksne med alvorlig eosinofil astma som er utilstrekkelig kontrollert til tross for høye doser inhalasjonskortikosteroider samt langtidsvirkende betaagonister.
• Eosinofil granulomatose med polyangiitt (EGPA): Som tilleggsbehandling hos voksne med relapserende eller refraktær eosinofil granulomatose med polyangiitt.

Bør forskrives av lege med erfaring med diagnostisering og behandling av alvorlig astma. Beregnet til langtidsbehandling. Voksne: Anbefalt dose er 30 mg s.c. hver 4. uke for de første 3 dosene, og deretter hver 8. uke. Behovet for fortsatt behandling bør vurderes minst én gang årlig, basert på sykdommens alvorlighetsgrad, kontroll på eksaserbasjoner og eosinofiltall i blod.

Glemt dose og spesielle pasientgrupper: Se SPC.

Tilberedning: Tempereres ved å sette esken i romtemperatur før administrering. Dette tar vanligvis 30 minutter. Administreres innen 24 timer. Se SPC.

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner. Infeksiøse: Faryngitt. Nevrologiske: Hodepine. Øvrige: Pyreksi, reaksjoner på injeksjonsstedet.

Se SPC.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. 200 mg s.c. har vært godt tolerert i kliniske studier.

Klinikk: Forsterkning av rapporterte bivirkninger.

Behandling: Symptomatisk behandling.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler.
Amming: Erfaring med bruk hos ammende mangler. Teoretisk minimal overgang til morsmelk. Se M.

Benralizumab (Fasenra): Behandling av alvorlig eosinofil astma.