Antikolinesteraser hemmer effekten av kolinesteraser som bryter ned acetylkolin. Derved økes konsentrasjonen av acetylkolin ved den motoriske endeplaten (myasthenia gravis) og i sentralnervesystemet (Alzheimer). Acetylkolinesterase finnes i kolinerge nevroner, ved kolinerge synapser, og de er spesielt konsentrert ved den motoriske endeplaten. Alle antikolinesteraser markedsført som legemidler i Norge, er reversible hemmere (i motsetning til organofosfatforbindelsene – fosfoinsekticider og nervegasser). Neostigmin og pyridostigmin passerer blod-hjerne-barrieren i liten grad ved vanlige doser og har bare effekter utenfor sentralnervesystemet. Donepezil, galantamin og rivastigmin passerer lett blod-hjerne-barrieren og påvirker kolinerge mekanismer i sentralnervesystemet. Både terapeutiske effekter og bivirkninger er relatert direkte til de kolinerge effektene.
Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene. Økt risiko ved alvorlig underliggende hjerte- eller lungesykdom.
Klinikk for gruppen: Kolinerge fenomener er hovedproblemet. Kvalme, brekninger og diare er vanlig. Bradykardi. Økt spyttsekresjon, økt tåreflod, rastløshet, kaldsvette, ansiktsrødme, muskelsvakhet, hypotensjon, hypotermi, miose og dobbeltsyn.
Ved alvorlig forgiftning: Uttalt bradykardi, bronkospasme, dyspné, uttalt bronkialsekresjon, lungeødem, kramper, koma, kolikk, arytmier, respirasjons- og sirkulasjonssvikt.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Atropin ved uttalt kolinerg klinikk. Øvrig symptomatisk behandling.
Overdosering kan, dog sjeldent, gi kolinerg krise med uttalt kvalme, brekninger, spyttsekresjon, svette, bradykardi, hypotensjon, respirasjonsdepresjon, kollaps og krampeanfall. Atropin er antidot, se Atropin (antidot). Lette kolinerge bivirkninger er vanlige, oftest ufarlige, og må ofte balanseres mot effekt.