Progesteronderivat med antiandrogen virkning. Blokkerer testosteroneffektene i vevene. Har dessuten en sterk progestagen effekt og hemmer derfor gonadotropinsekresjonen. Svekker maskuline kjønnskarakteristika, nedsetter seksualdrift og potens og hemmer spermatogenese. Disse forandringene er reversible når behandlingen avsluttes.

Biotilgjengeligheten er ca. 90 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i stor grad i leveren via CYP3A4, delvis til aktiv metabolitt. Størsteparten utskilles som metabolitter via nyrene og via gallen til feces i forholdet 3/7. Halveringstiden er ca. 2 døgn. Cyproteronacetat er nesten uten unntak bundet uspesifikt til plasmaalbumin, og forandringer i SHBG (sex hormone binding globulin) påvirker derfor ikke farmakokinetikken til cyproteronacetat.

1. Demping av kjønnsdriften ved seksualdeviasjoner hos menn
2. Visse andre former for sykelig hyperseksualitet og seksuelt avvik off label
3. Idiopatisk pubertas praecox hos barn (brukes sjelden, ikke førstehåndspeparat) off label
4. Kjønnsidentitetsforstyrrelser og transseksualisme (ved Nasjonal behandlingstjeneste for transseksualisme ved OUS - RH) off label
5. Hirsutisme (godkjent indikasjon i Sverige) off label
6. Hetetokter som bivirkning ved hormonbehandling av prostatakreft (i henhold til nasjonalt handlingsprogram for prostatakreft, Helsedirektoratet 2015) off label

Se spesiallitteratur.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Lav akutt toksisitet.
Barn: < 200 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: 2,5 g ga etter kull ingen symptomer.

Klinikk: Ev. forsterkning av bivirkninger beskrevet ved terapeutisk bruk.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull sjelden indisert. Symptomatisk behandling.

Gynekomasti. Galaktoré. Endret kroppsvekt (både vektøkning og -reduksjon kan forekomme). Forandret hårvekst. Tretthet, nedsatt vitalitet og depresjon. Nedsatt libido, erektil dysfunksjon, hetetokter, svetting. Leveraffeksjon. Langvarig androgen suppresjon med cyproteron kan i sjeldne tilfeller medføre osteoporoseutvikling hos menn. Anemi.

Graviditet: Skal ikke brukes til kvinner i monoterapi. Kan ha feminiserende effekt på guttefostre. Amming: Bruk frarådes hos ammende pga. teoretisk risiko for antiandrogen effekt på barnet.

Leverfunksjon må kontrolleres. Obs. Tromboemboliske hendelser. Binyrebarkfunksjonen bør kontrolleres regelmessig pga. cyproteronacetats glukokortikoidlignende effekt ved høye doser. Legemidlet bør ikke brukes ved sjeldne, arvelige problemer med galaktoseintoleranse, lapp-laktase-mangel eller glukose-galaktose-malabsorpsjon. Meningeom (multiple) er sett ved langvarig bruk (flere år) ved doser på ≥ 25 mg/dag. Den hemmende effekten på seksualdrift reduseres av alkohol, og kronisk misbruk av alkohol gjør slik behandling nytteløs. Cyproteron kan være trafikkfarlig i starten av behandlingen (nedsatt vitalitet og konsentrasjonsevne samt tretthet).

Leversykdom. Tromboembolisk sykdom. Kreftkakeksi. Alvorlige depresjoner. Aktiv tuberkulose. Alvorlig diabetes med karforandringer. Eksisterende eller tidligere meningeom. Sigdcelleanemi.

Leverfunksjon. Binyrebarkfunksjon. Erytrocyttall (erytropoesen).

Bivirkninger. Virkningen av alkohol. Trafikkfarlig i starten.

Se også Cyproteron og Østrogener.

Kombinasjonspreparat med en antiandrogen/gestagen og en østrogen komponent. Virker derfor både som et antiandrogen og som et antikonseptivt middel. Forholdsvis svakt antiandrogent, fordi det er lavdosert sammenlignet med det rene cyproteronpreparatet (Androcur). Som antikonsepsjonsmiddel tilsvarer preparatet andre kombinasjonspiller, se Østrogen–gestagen (kombinasjons p-midler).

1. Cyproteron: Se Cyproteron
2. Etinyløstradiol: Se Monofasepreparater; p-piller, p-vaginalring, p-plaster

Androgenavhengige tilstander som moderat til alvorlig akne (med eller uten sebore) og/eller hirsutisme hos kvinner i fertil alder. Legemidlet skal kun brukes til behandling av akne hvis topikal behandling eller systemisk antibiotikabehandling ikke har vært vellykket. Ikke egnet som antikonsepsjonsmiddel uten i forbindelse med androgent betingede tilstander pga. bivirkningene. Skal ikke kombineres med andre hormonelle prevensjonsmidler.

Utførlig bruksanvisning følger pakningene. En tablett daglig i 3 uker, opphold i 1 uke før tablettene tas i nye 3 uker, osv. Behovet for behandling skal revurderes regelmessig av behandlende lege.

Nedsatt libido. Risiko for depressive reaksjoner hos disponerte individer. For øvrig samme bivirkninger som p‑piller av kombinasjonstype (se Østrogen–gestagen (kombinasjons p-midler)).

Graviditet: Kontraindisert. Kan ha feminiserende effekt på guttefostre. Se G7 P-piller P. Amming: Bruk frarådes hos ammende pga. teoretisk risiko for antiandrogen effekt på barnet. Se G8 P-piller P.

Graviditet må utelukkes før forskrivning. Forsiktighet tilrådes ved nedsatt leverfunksjon, hypertensjon og depressive tilstander. Røyking øker risiko for tromboembolisme. Kan nedsette glukosetoleransen. For øvrig kontraindikasjoner og forsiktighetsregler som for p‑piller av kombinasjonstype (se Østrogen–gestagen (kombinasjons p-midler)).

Udiagnostisert vaginalblødning. Kreft som påvirkes av kjønnshormoner (f.eks. i genitale organer eller cancer mammae). Graviditet/amming. Hypertensjon. Alvorlig leversykdom. Alvorlig diabetes mellitus. Tromboembolisk sykdom eller alvorlige eller multiple risikofaktorer for tromboembolisk sykdom. Migrene med fokale nevrologiske symptomer i anamnesen. Skal ikke brukes av menn.

Mammaundersøkelse, blodtrykk, gynekologisk undersøkelse halvårlig/årlig og før behandling starter.

Preparatet virker som et prevensjonsmiddel. Kvinner som får disse preparatene bør oppfordres til å lese pakningsvedlegget nøye og sette seg inn i symptomer på blodpropp.