Alitretinoin

Panretinoid, dvs. bindes til alle typer retinoidreseptorer (RXR og RAR) og påvirker gjennom dette apoptose, celledifferensiering, keratinisering, sebumproduksjon og proliferasjon i huden. Antiinflammatoriske effekter. Har direkte effekt på T-lymfocytter.

Lipofilt legemiddel som absorberes best ved samtidig inntak av mat. Halveringstid gjennomsnittlig 9–10 timer. Nedbrytes ved oksidasjon og glukuronidering i lever. Metabolitter utskilles hovedsakelig i urin, men 30 % i feces.

Kronisk, terapiresistent håndeksem med betydelig reduksjon i livskvalitet. Forskrivning av dermatolog.

30 mg daglig i 3–6 måneder (10 mg daglig hos pasienter med hypertriglyseridemi, fedme, diabetes, eller økt risiko for kardiovaskulær sykdom). Ved bivirkninger som økende triglyserider, kolesterol og blodsukker kan det også bli aktuelt med 10 mg daglig som et alternativ til seponering. Pasienter med kjente risikofaktorer før oppstart eller som utvikler blodprøvemessige avvik under behandling, vil kunne kreve tettere oppfølging for å sikre medisinsk forsvarlighet.

Ved manglende tegn til bedring etter 3 måneder skal preparatet seponeres. Ca. 50 % av pasienter med kronisk håndeksem (uavhengig av etiologi) vil respondere med bedring av plagene. Ved effekt seponeres preparatet, og gjennomsnittlig tid før eksemresidiv er 5–6 måneder. Behandlingen kan gjentas.

Doseavhengige. Hodepine, tørre slimhinner, anemi, økte triglyserider og kolesterol, nedsatt tyroksin.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn og voksne: < 3 mg/kg forventes ingen eller lette symptomer.

Klinikk og behandling: Som for Vitamin A (Retinol), se nedenfor.

Felles for Vitamin A (Retinol):

Toksisitet: Lav akutt toksisitet. Økt risiko ved gjentatt dosering, leversykdom eller feilernæring.
Spedbarn: Enkeltinntak på < 25 000 IE forventes ingen symptomer.
Barn: Inntak > 300 000 IE til sykehus. Enkeltinntak på 100 000–300 000 IE kan oftest sees an hjemme.
Voksne: Enkeltinntak > 1 mill. IE til sykehus. Inntak på 4 mill. IE ga alvorlig forgiftning. (1 IE = 0,3 μg). Lang eliminasjonstid.

Klinikk: Økt intrakranielt trykk som kan gi hodepine, kvalme, synsforstyrrelser, papillødem, irritabilitet, fontanelleutposing (spedbarn) og CNS-påvirkning. Andre symptomer er elektrolyttforstyrrelser, hudreaksjoner, ev. leddsmerter og leverpåvirkning.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Seponering er viktig, også ved mindre inntak (unngå A-vitamintilskudd i 2–6 uker). Symptomatisk behandling.

Graviditet: Kontraindisert ved graviditet. Fertile kvinner må bruke sikker prevensjon under behandling og minst 1 måned etter avsluttet behandling. Se retinoider.

Amming: Bruk av retinoider frarådes hos ammende pga. virkestoffenes toksisitet.

Kvinner i fertil alder skal bruke pålitelig prevensjon fra 1 måned før og i minst 1 måned etter avsluttet behandling. Det skal kun utskrives medisin for en måned ad gangen, og det må foreligge negativ graviditetstest før ny dose kan forskrives. Retinoider kan ha psykiske bivirkninger, og spesiell varsomhet anbefales ved eksisterende eller tidligere depresjon. Unngå vitamin A-tilskudd (tran, Sanasol).

Varsel fra Direktoratet for medisinske produkter: Retinoider: risiko for fosterskade ved bruk under graviditet og risiko for psykiske reaksjoner. DMP Nyheter 03.09.2018 (oppdatert 28.07.2023) og Kjære helsepersonell-brev Januar 2024.

Graviditet, amming. Samtidig bruk av tetrasykliner (risiko for intrakraniell trykkstigning). Ubehandlet hypertriglyseridemi, hyperkolesterolemi og hypotyreose. Alvorlig soyaallergi.

Pasienten må informeres omhyggelig om risikoen for fostermisdannelser.