Akamprosat

Akamprosat (kalsiumacetylaminopropansulfonat) har gitt en statistisk signifikant forlengelse av avholdenhetstiden hos personer med problematisk bruk av alkohol i behandlingsforsøk sammenlignet med placebo. Virkningsmekanismen er ukjent, men både agonistisk effekt i GABA-systemene og hemning av de eksitatoriske aminosyrenes virkning i NMDA-reseptorsystemet har vært foreslått som mekanisme. Det er mulig at akamprosat reduserer tendens til drikkeimpulser ved å nøytralisere hypereksitabilitet i NMDA-reseptorkomplekset forårsaket av langvarig alkoholbruk, altså å gi en slags likevekt tilbake til et system ute av likevekt. De senere årene har man også spekulert i om det ikke er medikamentet som sådan, men den hevingen det fører til i serum kalsiumnivå som er avgjørende. Akamprosat har hverken søvnfremkallende, anxiolytisk eller muskelrelakserende effekt og gir ingen tendens til avhengighet. Forsøkspersoner kan ikke skille mellom akamprosat og placebo, og den eneste påviste virkningen er en statistisk signifikant (om enn noe beskjeden) økt evne til totalavhold. Akamprosat er ikke vist å kunne bidra til redusert alkoholbruk, dvs. kontrollert drikking. Grunnet den relativt korte halveringstiden må medikamentet tas tre ganger daglig.

Biotilgjengeligheten er ca. 10 % ved peroral tilførsel. Noe langsom, dårlig og tildels variabel absorpsjon kan bli redusert ved samtidig inntak av mat. Metaboliseres ikke. Utskilles via nyrene. Halveringstiden er 15–30 timer.

Opprettholde avholdenhet fra alkohol. Behandlingen skal kombineres med rådgivning.

Gis peroralt. Anbefalt dosering 1,3 g–2 g/døgn fordelt på tre doseringer avhengig av kroppsvekt. Ved utilstrekkelig effekt kan doseøkning forsøkes. Kan kombineres med disulfiram dersom dette midlet tolereres.

Moderat tendens til diaré.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 660 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: 16 g ga ingen og 26 g og 30 g ga lett forgiftning

Klinikk: Diaré, magesmerter, kvalme, svimmelhet og forvirring. Ev. nyrepåvirkning.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Amming: Manglende klinisk erfaring.

Begrenset kunnskap om muligheten for skadevirkninger ved bruk ut over ett år. Det er ikke påvist psykomotoriske effekter ved bruk. Pasienten bør likevel tilrås forsiktighet ved bilkjøring den første tiden av behandlingen.

Det er betydelig tendens til selvseponering. Behandlingen bør derfor integreres i et behandlingsopplegg med kontroll, støtte og rådgivning.

Det er først og fremst behov for informasjon om problemene ved alkoholbruk og om mulighetene for behandling.