Aciklovir/valaciklovir

Felles for Aciklovir/valaciklovir:

Aciklovir har en komplisert intracellulær virkningsmekanisme. Nettoeffekten er at syntesen av viralt DNA hemmes (virus dreper seg selv) uten at normale cellulære prosesser påvirkes i vesentlig grad. Valaciklovir er en valinsyreester av aciklovir og en prodrug som sikrer bedre absorpsjon. Se under Farmakokinetikk (aciklovir Aciklovir , valaciklovir Valaciklovir).

Biotilgjengeligheten er 10–30 % ved peroral tilførsel. Krem: Liten absorpsjon av aciklovir fra intakt hud. Øyesalve: Liten overgang av aciklovir fra øyet til plasma. God penetrasjon til vev og kroppsvæsker, inkludert cerebrospinalvæsken.

Metaboliseres i liten grad i leveren. Inaktiv metabolitt.

Utskilles via nyrene, hovedsakelig som aktiv substans. Aktiv tubulær sekresjon. Halveringstiden er 2–3 timer. Samtidig tilførsel av probenecid forsinker den renale utskillelsen.

Felles for Aciklovir/valaciklovir:

Parenteral (intravenøs) administrasjon: Herpes encefalitt (HSV 1), alvorlige infeksjoner med varicella zoster virus hos immunsupprimerte og nyfødte (generalisert varicella, varicella pneumoni, zoster ophthalmicus osv.).

Peroral administrasjon: Herpes simplexinfeksjoner i hud og slimhinner. Herpes zoster. Profylakse hos pasienter med hyppige utbrudd av herpes simplexinfeksjon.

Lokal bruk: Herpes simplexkeratitt. Tilbakevendende herpes labialis (aciklovir-hydrokortison).

Behandlingen bør startes så snart som mulig etter utbrudd av utslett, senest innen 72 timer. Behandlingstid kan individualiseres, spesielt for immunsupprimerte pasienter.

Intravenøst
1. Normal nyrefunksjon:
  1. Voksne: 5 mg/kg kroppsvekt × 3 i 5 dager
  2. Barn: 250 mg/m² kroppsoverflate × 3 i 5 dager
2. Dosen gis intravenøst over en time (gjelder både barn og voksne). Ekstravaskulær administrasjon kan gi hudnekrose (aciklovirløsningen er meget alkalisk). Ved encefalitt og andre alvorlige herpesinfeksjoner må dosen økes. Vanligvis gis inntil 10 mg/kg kroppsvekt × 3 i minimum 10 dager.
3. Nedsatt nyrefunksjon: Dosereduksjon. Døgndose i mg/kg kroppsvekt relatert til kreatininclearance:
  1. 0–10 ml/minutt: 2,5 mg/kg
  2. 10–25 ml/minutt: 5 mg/kg
  3. 25–50 ml/minutt: 5 mg/kg × 2
  4. > 50 ml/minutt: 5 mg/kg × 3
Peroralt
1. Herpes zoster: 800 mg × 5 i 7 dager, valaciklovir: 1 g × 3 i 7 dager. Holdepunkter for sikrere behandling av restsmerter med valaciklovir.
2. Herpes simplex: 200 mg × 5 i 5–10 dager, valaciklovir: 500 mg × 2 i 5–10 dager. Til suppresjonsbehandling hos pasienter med hyppige utbrudd: 200–400 mg × 2–4, valaciklovir 500 mg × 1–2
Lokalt
1. Øyesalve: Salven appliseres 5 ganger per dag med 4 timers mellomrom
2. Krem: Påsmøres 5 ganger daglig i 5 dager

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.

Barn: < 600 mg forventes ingen eller lette symptomer. 2–2,4 g til 3½-åring og 20 g til 15-åring ga etter ventrikkeltømming ingen symptomer.

Voksne: 20 g ga lett forgiftning.

Klinikk: Som for Nukleosider og nukleotider, ekskl. revers transkriptasehemmere; se nedenfor.

Ved terapeutisk behandling kan CNS-effekter skyldes både underliggende infeksjon og toksisitet av aciklovir/metabolitter (spesielt ved redusert nyrefunksjon).

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Sørg for god diurese. Rask rehydrering ved forverring av nyrefunksjonen/akutt nyresvikt av prerenale årsaker. Vurder seponering (ev. dosereduksjon) ved mistanke om terapeutisk overdose. Vurder hemodialyse ved alvorlig klinikk som krever rask eliminasjon (spesielt ved redusert nyrefunksjon). Symptomatisk behandling, se gruppeomtale nedenfor.

Felles for Nukleosider og nukleotider, ekskl. revers transkriptasehemmere:

Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene.

Klinikk for gruppen: Kvalme, magesmerter og diaré. Nyrepåvirkning. Svimmelhet, forvirring, somnolens, tremor, letargi, agitasjon, ataksi, hallusinasjoner, uro, ev. kramper og koma. Benmargsdepresjon (anemi, nøytropeni og trombocytopeni). Ev. leverpåvirkning.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Sørg for god diurese. Symptomatisk behandling.

Felles for Aciklovir/valaciklovir:

Redusert nyrefunksjon forekommer, særlig hos dehydrerte pasienter, men risikoen reduseres ved å følge doseringsangivelsene og å hydrere pasientene. Mindre alvorlige bivirkninger som tretthet forekommer relativt ofte. Nevrologiske forandringer (tremor, forvirring, EEG‑forandringer) kan forekomme en sjelden gang, likeens hepatotoksiske bivirkninger.

Felles for Aciklovir/valaciklovir:

Graviditet: I prospektive studier av ca. 500 gravide eksponert i 1. trimester er det ikke funnet holdepunkter for skadelige effekter på fosteret.

Amming: Ved systemisk behandling er overgang til morsmelk liten. Lang klinisk erfaring tilsier at lokal behandling kan brukes av ammende.

Se også generelt Antivirale midler.

Felles for Aciklovir/valaciklovir:

Nedsatt nyrefunksjon medfører risiko for økt kumulasjon. Adekvat hydrering er viktig, særlig hos eldre med nedsatt nyrefunksjon.

Legemidlet er på godkjenningsfritak
Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!

Aciclovir 1a pharma 1 A Pharma GmbH
godkjenningsfritak
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Aciklovir: 200 mg	100 stk	C		-
Tablett	Aciklovir: 800 mg	35 stk	C		-

Aciclovir Accord Accord Healthcare B.V.
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Konsentrat til infusjonsvæske, oppløsning	Aciklovir: 25 mg/1 ml	5 x 10 ml	C	H-resept	455,60
Konsentrat til infusjonsvæske, oppløsning	Aciklovir: 25 mg/1 ml	5 x 20 ml	C	H-resept	875,-

Aciclovir aurovitas Generis Farmaceutica, S.A.
godkjenningsfritak
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Aciklovir: 800 mg	35 stk	C		-

Aciclovir eg EG
godkjenningsfritak
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Aciklovir: 200 mg	25 stk	C		-
Tablett	Aciklovir: 800 mg	35 stk	C		-

Aciclovir Pfizer PFIZER AS
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Konsentrat til infusjonsvæske, oppløsning	Aciklovir: 25 mg/1 ml	5 x 20 ml	C	H-resept	875,-

Antix Cooper Consumer Health B.V.
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Krem	Aciklovir: 5 %	2 g	F		-

Virepsil Evolan Pharma AB
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Hudstift	Aciklovir: 5 %	1 x 3 g	F		-

Xorox Agepha Pharma s.r.o.
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Øyesalve	Aciklovir: 30 mg/1 g	4.5 g	C	Blå resept	403,60

Zovirax 2care4 ApS
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Aciklovir: 800 mg	35 stk	C	Blå resept	311,90

Zovirax GlaxoSmithKline AS
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Mikstur, suspensjon	Aciklovir: 80 mg/1 ml	100 ml	C	Blå resept	343,-
Tablett	Aciklovir: 200 mg	25 stk	C	Blå resept	110,60
Tablett	Aciklovir: 800 mg	35 stk	C	Blå resept	311,90

Zovirax Haleon Denmark ApS
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Krem	Aciklovir: 5 %	2 g	F		-

Zoviduo Haleon Denmark ApS
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Krem	Aciklovir: 50 mg/1 g Hydrokortison: 10 mg/1 g	2 g	F		-

Felles for Aciklovir/valaciklovir:

Omdannes i leveren via hydrolase til aciklovir. Biotilgjengeligheten for valciklovir er 50–60 %, høyere enn for oral aciklovir (10-30%). Se for øvrig aciklovir Aciklovir.

Felles for Aciklovir/valaciklovir:

Peroral administrasjon: Herpes simplexinfeksjoner i hud og slimhinner. Herpes zoster. Profylakse hos pasienter med hyppige utbrudd av herpes simplexinfeksjon.

Lokal bruk: Herpes simplexkeratitt. Tilbakevendende herpes labialis (aciklovir-hydrokortison).

Normal nyrefunksjon
1. Herpes zoster: 1 g × 3 daglig i 7 dager
2. Herpes simplex: 0,5–1 g × 2 i 5–10 dager
Nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance < 30 ml/minutt)
1. Mellom 15–30 ml/minutt: 1 g × 2
2. < 15 ml/ minutt: 1 g i døgnet

Bør tas til samme tidspunkter gjennom kur, med eller uten samtidig måltid.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 500 mg forventes ingen eller lette symptomer. 1,5 g til 6-åring ga ingen symptomer.
Voksne: 9 g til eldre ga ingen symptomer.

Klinikk og behandling: Se aciklovir. Valaciklovir er «prodrug» til aciklovir.

Felles for Aciklovir/valaciklovir:

Graviditet: I prospektive studier av ca. 500 gravide eksponert i 1. trimester er det ikke funnet holdepunkter for skadelige effekter på fosteret.

Amming: Ved systemisk behandling er overgang til morsmelk liten. Lang klinisk erfaring tilsier at lokal behandling kan brukes av ammende.

Se også generelt Antivirale midler.

Felles for Aciklovir/valaciklovir:

Nedsatt nyrefunksjon medfører risiko for økt kumulasjon. Adekvat hydrering er viktig, særlig hos eldre med nedsatt nyrefunksjon.

Legemidlet er på godkjenningsfritak
Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!

Valaciclovir 1a pharma 1 A Pharma GmbH
godkjenningsfritak
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Valaciklovir: 500 mg	42 stk	C		-

Valaciclovir orion Orion Pharma
godkjenningsfritak
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Valaciklovir: 500 mg	42 stk	C		-

Valaciclovir puren Puren
godkjenningsfritak
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Valaciklovir: 500 mg	42 stk	C		-

Valaciclovir Sandoz Sandoz A/S
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Valaciklovir: 250 mg	60 stk	C	Blå resept	747,40
Tablett	Valaciklovir: 500 mg	10 stk	C	Blå resept	157,10
Tablett	Valaciklovir: 500 mg	42 stk	C	Blå resept	534,10

Valaciclovir sandoz Sandoz
godkjenningsfritak
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Valaciklovir: 250 mg	60 stk	C		-
Tablett	Valaciklovir: 500 mg	42 stk	C		-

Valaciclovir teva Teva
godkjenningsfritak
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Valaciklovir: 500 mg	42 stk	C		-

Valaciclovir viatris Viatris
godkjenningsfritak
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Valaciklovir: 500 mg	10 stk	C		-
Tablett	Valaciklovir: 500 mg	42 stk	C		-

Valtrex GlaxoSmithKline AS
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Valaciklovir: 250 mg	60 stk	C	Blå resept	747,40
Tablett	Valaciklovir: 500 mg	42 stk	C	Blå resept	534,10

Zelitrex GlaxoSmithKline
godkjenningsfritak
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Pris
Tablett	Valaciklovir: 250 mg	60 stk	C	-
Tablett	Valaciklovir: 500 mg	10 stk	C	-
Tablett	Valaciklovir: 500 mg	42 stk	C	-

Forfatter:

Se også

Egenskaper

Antiviralt spektrum

Indikasjoner

Bivirkninger

Graviditet og amming

Forsiktighetsregler

Legemidler

Forfatter:

Egenskaper

Farmakokinetikk

Indikasjoner

Dosering og administrasjon

Overdosering

Bivirkninger

Graviditet og amming

Forsiktighetsregler

Preparater

Forfatter:

Se også

Dosering og administrasjon

Preparater

Forfatter:

Egenskaper

Farmakokinetikk

Indikasjoner

Dosering og administrasjon

Overdosering

Bivirkninger

Graviditet og amming

Forsiktighetsregler

Preparater

Forfatter:

Se også

Egenskaper

Antiviralt spektrum

Indikasjoner

Bivirkninger

Graviditet og amming

Forsiktighetsregler

Legemidler

Aciklovir

Forfatter:

Egenskaper

Farmakokinetikk

Indikasjoner

Dosering og administrasjon

Overdosering

Bivirkninger

Graviditet og amming

Forsiktighetsregler

Preparater

Aciklovir-hydrokortison

Forfatter:

Se også

Dosering og administrasjon

Preparater

Valaciklovir

Forfatter:

Egenskaper

Farmakokinetikk

Indikasjoner

Dosering og administrasjon

Overdosering

Bivirkninger

Graviditet og amming

Forsiktighetsregler

Preparater